오피카폰 API CAS 923287-50-7

오피카폰이란 무엇입니까?

오피카폰 API카테콜-O-메틸트랜스퍼라제(COMT)의 선택적이고 가역적인 억제제입니다. 2020년 9월 7일, Ono Pharmaceutical은 일본에서 Opicapone(BIA 9-1067) 25mg 정제를 출시한다고 발표했습니다. 이는 새로운 1일 1회 경구 투여되는 선택적 카테콜-O{11}}메틸트랜스퍼라제(COMT) 억제제로, 레보도파-카비도파 또는 레보도파-벤세라지드 염산염과 함께 사용하도록 지정되었습니다.

오피카폰은 파킨슨병(PD) 환자에게 레보도파/카르비도파의 보조 요법으로 투여 종료 후 운동 변동을 개선하기 위한--표시입니다(효능 향상). 이 환자들은 운동완서, 사지경직, 떨림과 같은 증상을 완화하기 위해 레보도파를 사용하는 경우가 많습니다. 그러나 체내에 유입된 후 빠르게 대사되어 작용 기간이 짧고 갑작스러운 경직 및 부동을 포함하여 증상이 변동하는 경향이 있습니다. CS-1268의 핵심 기능은 신체 말초에서 레보도파를 분해하는 주요 효소를 방해하고 신진대사를 늦추며 체내에서 레보도파 효과의 지속 시간을 연장하고 상태의 변동을 안정화시키는 것입니다.

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Opicapone은 Levodopa가 더 잘 작동하는 데 어떻게 도움이 됩니까?

오피카폰은 카테콜-O-메틸전이효소(COMT)를 방해하여 레보도파의 기능을 향상시킵니다. 파킨슨병 치료에 있어서 도파민 탈탄산효소를 억제하는 S-(-)-Carbidopa를 사용하더라도 여전히 많은 양의 Levodopa가 말초의 COMT 효소에 의해 분해되어 폐기물이 발생합니다.오피카폰 API이 대사 경로를 효과적으로 방해하여 레보도파의 말초 전환 손실을 크게 줄이고 생체 이용률을 향상시켜 더 많은 미생물이 혈액 뇌 장벽을 통과하여 뇌로 들어갈 수 있게 하는 강력하고 오래 지속되는-COMT 억제제입니다. 이는 두 가지 중요한 임상적 이점을 가져옵니다. 첫째, 각 투여 후 양호한 증상 조절의 "켜짐" 기간을 상당히 연장합니다. 둘째, 제품의 효과가 감소하고 증상이 재발하는 "오프" 기간을 단축시킵니다. 임상 데이터에 따르면 매일 취침 시간에 50mg(100g, 500g 또는 1kg)을 복용하면 "오프" 기간이 평균 약 100-120분 줄어들고 그에 따라 "온" 기간이 연장될 수 있는 것으로 나타났습니다. 간단히 말해서, 오피카폰(BIA 9-1067)은 본질적으로 말초에 있는 레보도파의 두 번째 "대사 장벽"을 차단하여 제품이 뇌에 더 완전하게 도달하고 더 오랜 기간 동안 효과를 발휘할 수 있도록 합니다. 그러나 레보도파의 효과를 증강시키기 때문에 운동 장애를 유발하거나 악화시키는 것을 예방하기 위해서는 복용 시작 후에는 의사의 지시에 따라 레보도파의 복용량을 적절하게 줄여야 하는 경우가 많다는 점에 유의해야 합니다.

 

오피카폰이 운동 변동에 도움이 되는 이유는 무엇입니까?

Opicapone이 운동 동요를 완화할 수 있는 근본적인 이유는 파킨슨병 치료에서 특히 골치 아픈 문제인 -레보도파의 혈중 농도 변동 문제를 해결하기 때문입니다.

파킨슨병의 후기 단계에서는 도파민을 완충하는 뇌의 신경 말단이 상당히 퇴화됩니다. 이 시점에서 레보도파에만 의존하면 롤러코스터와 같은-급증이 발생하고 혈류에 들어갈 때 혈중 농도가 급격히 떨어지며 반감기는 약 1시간 30분에 불과합니다.- 이러한 "맥동" 자극은 뇌의 운동 제어 네트워크를 방해하여 작동하고 증상이 사라지는 상황을 초래합니다.-소위-"켜짐" 단계; 그런 다음 효과가 사라지면 떨림과 경직이-'꺼짐' 단계로 돌아갑니다. 이러한 앞뒤-전환을 우리는 모터 변동이라고 부릅니다.

Opicapone(BIA 9-1067)은 이 문제를 해결하기 위해 특별히 설계되었습니다. 이는 말초 COMT 효소를 효과적으로 억제하여 레보도파의 대사를 현저히 늦추고 변동 없이 안정적인 유효 농도를 유지하여 급격한 "켜기-끄기" 전환을 방지합니다.

이 메커니즘의 이점은 직접적입니다. 각 투여 후 "켜짐" 기간(증상이 잘 조절되는 경우)은 길어지고 "오프" 기간(효과가 사라지고 증상이 재발하는 경우)은 짧아집니다. 임상 데이터에 따르면 매일 취침 전에 CS-1268 50mg을 복용하면 "오프" 기간이 평균 100~120분 정도 줄어들 수 있고 "온" 기간도 연장될 수 있는 것으로 나타났습니다.

설명하자면, CS-1268이 없으면 레보도파는 새는 양동이에 물을 붓는 것과 같습니다. 수위가 심하게 변동하고 불안정합니다. 취득오피카폰 API물통에 물이 새는 부분을 막는 것과 같아서 수위가 오랫동안 안정적으로 유지됩니다. 따라서 CS-1268은 도파민을 직접 생성하지 않고 오히려 레보도파에 대해 "약동학적 최적화"를 수행하여-이를 "단기-작용, 변동" 제품에서 "장기 작용, 안정적인" 제품으로 변환하여 동역학 변동을 안정화합니다.

오피카폰의 MF

밀도	1.80±0.1g/cm3(예상)
인치키	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
비등점	701.1±70.0도(예상)
분자량	413.17
분자식	C15H10Cl2N4O6
산도 계수(pKa)	4.67±0.38(예상)

사양

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우리 회사는 FDA 및 ISO19001 품질 경영 시스템 인증을 통과했습니다. 그리고 우리는 중국의 여러 공장 및 실험실과 내부 협력 계약을 맺고 있으며, 우리 회사는오피카폰 API등. 더 유리한 가격으로. 관심 있으신 분은 메시지를 남겨주세요.
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FAQ:

Q1: 오피카폰을 복용하는 동안 무엇을 피해야 합니까?
비-선택적 모노아민 산화효소 억제제(예: 페넬진)와 함께 사용하는 경우에는 피해야 하며 크롬친화세포종 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다. 복용 전후 1시간 동안 금식이 필요합니다. 갑자기 잠이 들 수 있으므로 운전이나 기계조작을 피하세요. 갑자기 복용을 중단하지 마십시오. 동시에 충동 조절 장애와 기립성 저혈압에 주의하십시오.
Q2: CS-1268을 복용하는 동안 술을 마셔도 되나요??
오피카폰을 복용하는 동안 술을 마시는 것은 권장되지 않습니다. 알코올은 기분장애와 충동적인 행동을 악화시키고, 신체의 조절 기능을 방해하며, 제품으로 인한 현기증, 졸음, 갑작스러운 주간 피로 등의 불편함을 악화시킬 수 있습니다. 또한 기립성 저혈압의 위험이 증가하여 일어설 때 현기증과 허약함을 더 쉽게 느끼며 넘어질 확률도 높아집니다. 그러므로 안전과 안정된 상태를 유지하기 위해서는 치료 기간 내내 음주를 금하는 것이 가장 좋습니다.
Q3: 오피카폰 복용을 잊은 경우 어떻게 해야 합니까?

놓친 복용량을 건너 뛰고 다음날 같은 시간에 평소 복용량으로 복용하십시오. 불편함과 불안정한 성능을 유발할 수 있는 신체 농도의 큰 변동을 피하기 위해 의사와 상의 없이 복용량을 늘리지 마십시오. 스스로 사용을 갑자기 중단하지 마십시오. 규칙적인 일정을 유지하고 제 시간에 맞춰 진행하세요.

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