테디졸리드 API CAS 856866-72-3

토레졸리드란 무엇입니까?

토레졸리드는 리네졸리드와 유사한 물질로 단백질 합성 억제제이다. 이는 2세대-Oxadixyl 계열 항생제에 속하며 박테리아 리보솜의 50S 하위 단위에 작용하여 박테리아 단백질 합성을 방해합니다. 리네졸리드와 비교했을 때 둘의 효과는 크게 다르지 않으나 리네졸리드는 1일 2회, 10일간 지속적으로 복용해야 한다. 반면 토레졸리드는 하루에 한 번, 연속 6일 동안만 사용해야 합니다. 2014년 6월 20일 미국 FDA는 피부 감염이 있는 성인 환자 치료용으로 새로운 항균제인 토레졸리드(상표명: Sivextro)를 승인했습니다. Sivextro는 황색포도상구균(메티실린{11}}내성 균주 및 메티실린{12}}민감성 균주 포함), 다양한 연쇄구균, 장구균 등 특정 민감한 박테리아에 의해 발생하는 급성 세균성 피부 및 피부 구조 감염 치료용으로 승인되었습니다.
TEDIZOLID PHOSPHATE는 동-동아제약이 개발한 2세대 Oxadixyl 항생제입니다. 상업 개발을 위해 Cubist Pharmaceuticals 및 Bayer에 라이센스가 부여되었습니다. DA{5}}7157의 목적은 심각하거나 생명을 위협하는-감염을 치료하는 것입니다. 해당 마케팅 신청은 적격 감염병 제품(QIDP) 상태를 부여받았으며 FDA로부터 신속 검토를 받았습니다. Tedizolid의 QIDP 지위로 인해 이 제품은 식품, 제품 및 화장품법에 의해 부여된 시장 독점권뿐만 아니라 추가로 5년의 시장 독점권도 가질 수 있습니다. 유리 염기 형태의 테디졸리드(Tedizolid)의 효과, 안전성 및 안정성은 ABSSSI 성인 환자 1,315명을 대상으로 한 두 건의 임상 시험에서 평가되었습니다. 피험자들은 급성 세균성 피부 및 피부 구조 감염(ABSSSI) 치료를 위해 TR-700 또는 승인된 다른 항균 제품에 무작위로 배정되었습니다. 그 결과, 위장관 이상반응과 혈소판감소증이 적고, 내약성 발생률도 낮아 리네졸리드와 임상 유효성이 유사한 것으로 나타났다. 일부 실험에서는 다음의 내성이 있는 것으로 나타났습니다.테디졸리드 API반코마이신보다 더 좋습니다. 임상시험에서 확인된 가장 흔한 부작용은 메스꺼움, 두통, 설사, 구토, 현기증이었다.

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토레졸리드는 왜 박테리아를 억제할 수 있나요?

많은 항균 물질은 박테리아 단백질 합성을 방해하여 박테리아 증식을 방지합니다. 단백질은 박테리아의 성장과 번식에 중요합니다. 합성이 차단되면 박테리아 분열과 확산이 심각하게 방해됩니다. 예를 들어, 이미지에 표시된 DERMASEPTIN PHYLLOMEDUSA SAUVAGII는 먼저 세포막을 관통한 다음 유전 물질을 표적으로 삼아 단백질 합성을 억제합니다. 차세대 옥사딕실 유도체인 토레졸리드는 보다 정확한 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. 그만큼테디졸리드 API박테리아 리보솜에 직접 결합하여 단백질 합성을 효과적으로 차단합니다. 이렇게 명확하게 정의된 목표로 인해 Torezolid는 그람 양성 박테리아에 대해 보다 안정적인 억제 효과를 나타내며 박테리아에 대한 내성이 발생할 가능성이 낮아 기초 연구부터 생리 활성 화합물 개발에 이르기까지 다양한 응용 분야에 매우 적합합니다.-

 

TR-700의 구조적 장점은 무엇입니까?

토레졸리드의 구조적 장점은 주로 세 가지 측면에서 나타난다. 첫째, DA-7157은 옥사딕실 코어의 C-5 하이드록시메틸 구조를 유지해 박테리아 리보솜의 50S 서브유닛에 정밀한 결합이 가능하고 단백질 합성을 제어할 수 있다. 둘째,테디졸리드 APILinezolid의 모르폴린 고리를 피리딘-테트라졸 고리 구조로 변환합니다. 이러한 변화는 활성 화합물이 리보솜 표적과 2-4개의 추가 수소 결합을 형성하여 항균 활성을 4~16배 증가시키는 동시에 인간 미토콘드리아 단백질 합성의 억제 및 AMINE:OXYGEN OXIDOREDUCTASE[DEAMINATING]에 대한 친화력을 감소시켜 골수 억제와 같은 부작용의 위험을 크게 줄입니다. 마지막으로, 분자 내 칼슘하이드록시 화합물을 인산염화하여 활성화 전구체를 형성함으로써 수용성이 크게 향상(50mg/mL 초과)되어 경구 생체이용률이 최대 91%에 이르고 1일 1회 투여가 편리해집니다.

토레졸리드의 MF

녹는점	201도
끓는점 밀도	614.5±65.0도(예상)
보관 조건	1.57
용해도	냉장고
분자량	370.34
EINECS 번호	815-370-6
산도계수(pKa)	14.05±0.10(예상)

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FAQ:

Q1: 토레졸리드는 어떤 종류의 항생제인가요?
Torezolid는 Oxadixyl 계열에 속하며 Linezolid와 같은 계열에 속합니다. 그들은 다소 비슷한 구조를 가지고 있습니다. 주로 그람{2}}양성균, 특히 여러 제품에 내성이 있는 세균을 대상으로 하며 탁월한 효능을 나타냅니다. 그 작용 메커니즘은 박테리아의 단백질 합성을 방해하여 성장과 번식을 방지하는 것입니다. 요약하자면, 이는 매우 활동적이며 광범위한 적용 범위를 가지고 있습니다. 이는 제품 구조 연구, 과학 실험 또는 비교를 위한 표준 참조 자료로 자주 사용됩니다.
Q2: 토레졸리드가 리네졸리드보다 나은가요?
Tedizolid 불순물 47은 Linezolid에서 추출한 차세대 Oxadixyl 화합물입니다. 리네졸리드에 비해 더 강력한 억제 활성, 더 나은 안전성 성능, 더 낮은 세균 내성 유발 위험을 가지고 있습니다. Linezolid에 비해 그람{3}}양성균에 대한 억제효과가 우수합니다.
Q3: TEDIZOLID는 얼마나 효과적인가요??

테디졸리드 API(Torezolid856866-72-3이라고도 함)은 항생제입니다. 이는 탁월한 효능을 가지며, 특히 치료가 어려운 특정 박테리아에 대해 상당한 강력한 효과를 나타냅니다. 그 효과는 효능, 임상 성공률, 표준 치료법과의 비교라는 세 가지 주요 측면으로 나눌 수 있습니다.

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