제품 소개
6-디아조-5-옥소-L-노르-류신 분말는 스트렙토마이세스에서 분리한 항생제로, cKGA(신장형 글루타미나아제)에 대한 IC50 값이 약 1 mM인 글루타미나아제 길항제입니다. 6-디아조-5-옥소-L-노르류신(약칭 DON)은 글루타민 길항제입니다. 글루타민과 구조적으로 유사하기 때문에 6-디아조-5-옥소-L-노르류신은 촉매 중심에 들어가 공유 결합이나 알킬화를 통해 활성을 억제할 수 있습니다. 글루타민을 기질로 하여 다양한 효소의 활성을 매우 광범위하고 효과적으로 억제할 수 있습니다. 현재 이 화합물은 종양과 같은 질병의 치료를 위해 연구되고 있습니다.
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| 6-디아조-5-옥소-L-노르-류신 사진 | 6-디아조-5-옥소-L-노르-류신 MF |
제품 응용 프로그램
6-디아조-5-옥소-L-노르-류신 분말는 종양 성장을 억제하는 글루타민 길항제입니다. 현재, 항종양 효과가 점점 더 높이 평가되고 있으며, 사람들은 6-디아조-5-옥소-L-노르류신 전구약물의 제조에 집중하고 있습니다. 특정 인식 기능을 가진 표적 그룹을 도입하고, 종양을 표적으로 하는 6-디아조-5-옥소-L-노르류신 전구약물을 설계 및 합성하고, 병변 부위에 약물을 선택적으로 전달해야만 정상 세포, 조직 및 장기에 대한 독성 효과를 줄일 수 있고, 치료적 창을 늘릴 수 있습니다.
6-디아조-5-옥소-L-노르류신(DON)은 강력한 항암 효능을 가진 글루타민 길항제이지만, 그 치료적 잠재력은 생체 분포와 정상 조직, 특히 위장(GI) 조직에 대한 독성으로 인해 방해를 받았습니다. DON의 독성을 피하기 위해, 우리는 혈장에서 불활성으로 순환하고 종양에서 DON보다 우선적으로 활성화되도록 설계된 일련의 종양 표적 DON 전구 약물을 합성했습니다.
우리의 가장 뛰어난 프로드러그 6(이소프로필2-(6-아세트아미도-2-(아다만탄-1-카르복사미도)헥사나미도)-6-디아조-5-옥소헥사노에이트)는 혈장, 간 및 장 균질물에서 안정성을 보였지만 P493B 림프종 세포에서 DON으로 쉽게 분해되어 DON에 비해 55-배 향상된 종양 세포 대 혈장 비율을 보였고 세포 증식을 용량 의존적으로 억제했습니다.
제품 사양
| 목 | 사양 | 결과 |
| 모습 | 연한 노란색 분말 | 따르다 |
| 식별 | 긍정적인 | 따르다 |
| 산성도 또는 알칼리도 | 시험용액의 색상을 확인하세요 | 따르다 |
| 각각의 솔루션을 추가한 후 | ||
| 루미플라빈 | 440nm에서 여과액의 흡광도 | 0.009 |
| 0.025(USP)를 초과하지 않습니다. | ||
| 흡수도 | {0}}.31 – 0.33 A375nm/A267nm | 0.32/0.38 |
| {0}}}.36 – 0.39 A444nm/A267nm | ||
| 부분 크기 | 100% 통과 60메시 | 따르다 |
| 특정 회전 | -115도에서 -135도 사이(EP/BP/USP) | 121도(USP) |
| 건조감량 | 1.5% 이하 | 0.80% |
| 중금속 | <10ppm | 따르다 |
| 점화시 잔류물 | 0.03%(USP) 이하 | 0.10% |
| 유기 휘발성 불순물 | 방법 4<467>(미국) | 따르다 |
| 검정(건조 기준) | 98.0% - 102.0%(USP) | 99.85% |
| 결론 | 기업 표준을 준수합니다. | |
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이점 |
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