설명

지도부딘의 소개:

지도부딘은 합성 티미딘 항바이러스 약물이며, 후천성 면역 결핍 증후군(AIDS) 치료에 승인된 최초의 약물이 되었습니다. 지도부딘은 수용성 분자로, 세포에 들어가려면 특정 전이 단백질이 필요하며, 그런 다음 해당 키나제에 의해 인산화되어 삼인산 활성 유도체가 됩니다. 그런 다음 바이러스 역전사효소(RT)의 활동을 억제하고, 바이러스 DNA 사슬의 확장을 종료하고, 바이러스 복제를 억제하여 항바이러스 효과를 얻을 수 있으며, 이는 HIV 감염자의 임상 증상을 개선하고 사망률을 줄일 수 있습니다.
지도부딘 분말흰색 또는 황백색의 분말입니다.
Zidovudine은 메탄올, N, N-디메틸포름아마이드 또는 디메틸 설폭사이드에 쉽게 용해되지만 에탄올에는 용해됩니다. 물(25도)에서의 용해도: 25mg/ml. 바늘 모양의 결정은 냄새가 없는 석유 에테르에서 얻습니다. 빛 아래에서 분해됩니다.
지도부딘은 화학식이 C10H13N5O4인 항바이러스 제품으로, AIDS 또는 AIDS 관련 증후군과 HIV 감염 환자를 치료하는 데 사용됩니다.

제품 이름	지도부딘
카스	30516-87-1
분자식	C10H13N5O5
분자량	283.24
EINECS 번호	623-849-4
보관상태	2-8도
녹는점	113-115도(문자 그대로)
용해도	물:50mg/mL
모습	흰색 또는 미백색 분말
비등점	410.43도 (대략적인 추정)
밀도	1.3382 (대략적인 추정치)

Zidovudine의 약리학적 메커니즘은 무엇입니까?

지도부딘은 티미딘의 합성 유사체로, 3'-하이드록실기(-OH)가 아지드기(-N3)로 대체되었습니다. 숙주 세포에서 지도부딘은 효소에 의해 활성화된 지도부딘 삼인산으로 전환됩니다. 후자는 HIV 역전사효소를 경쟁적으로 억제하여 바이러스 DNA의 합성, 운반, 숙주 세포 핵으로의 통합 및 바이러스 복제를 억제합니다. 세포 배양에서지도부딘 분말라미부딘, 디데옥시이노신, 잘시타빈, 다양한 단백질 분해효소 억제제 및 비뉴클레오시드 역전사효소 억제제와 함께 사용하면 상승적인 항 HIV 효과가 있습니다.

제품 사양

목	사양	결과
모습	흰색 또는 미색 분말	준수합니다
관련 물질(HPLC)	총 불순물 0.5% 이하	0.20%
관련 물질(HPLC)	최대 단일 불순물 0.1% 이하	0.06%
냄새	특성	준수합니다
시험	99%	99.80%
체 분석	100% 통과 80메시	준수합니다
건조감량	1.0% 이하	0.12%
점화시 잔류물	1.0% 이하	0.09%
헤비메탈	<10ppm	준수합니다
처럼	<0.1ppm	0.05PPM
납	<0.1ppm	0.05PPM
CD	<0.1ppm	0.05PPM
잔류 용매	<100ppm	준수합니다
결론:	USP 표준 준수

지도부딘의 기능은 무엇인가요?

1. 바이러스 복제 억제
지도부딘은 HIV 역전사효소의 활동을 효과적으로 억제하여 바이러스 게놈 합성을 차단할 수 있습니다.

2. 면역기능 강화
지도부딘은 CD4+T 림프구의 수치를 증가시켜 신체의 항바이러스 능력을 향상시킬 수 있습니다.

3. 임상 증상 개선
지도부딘은 AIDS 감염으로 인해 나타나는 발열, 피로 등의 전형적인 증상을 완화할 수 있습니다.

4. 질병의 진행을 지연시킨다
지도부딘은 바이러스 감염 후 병리학적 상태를 안정화시켜 질병의 심각한 단계까지 진행을 늦출 수 있습니다.

5. 사망률을 낮추세요
지도부딘은 AIDS로 인한 장기 손상 및 관련 합병증의 빈도를 줄이고 사망 위험을 억제할 수 있습니다.

HTML5 지도부딘 아틀라스

HTML5 Atlas Of Zidovudine

지도부딘의 IR1

지도부딘과 라미부딘의 차이점은 무엇인가요?

지도부딘과 라미부딘은 모두 뉴클레오시드 역전사효소 억제제에 속하며, 약리학적 기전은 레트로바이러스 역전사효소와 결합하여 바이러스 DNA 사슬의 합성을 방지하는 것입니다.

1. 지도부딘:지도부딘 분말항레트로바이러스 약물로, HIV-1 바이러스의 복제 과정을 방해할 수 있습니다. 바이러스 RNA 중합효소의 작용을 차단하고 바이러스의 전사 활동을 억제할 수 있습니다. 또한 zidovudine은 면역 조절 효과도 있어 CD4+T 세포의 기능을 강화하고 신체의 면역력을 향상시킬 수 있습니다.

2. 라미부딘: 라미부딘도 항레트로바이러스 약물로, 주로 에이즈 치료에 사용됩니다. HIV-1 바이러스의 복제를 억제하고 체내 바이러스 부하를 줄일 수 있습니다. 동시에 라미부딘은 간 기능을 보호하고 간 손상 위험을 줄일 수도 있습니다.

지도부딘의 생물학적 활동:

설명하다	지도부딘은 HIV 감염 치료에 널리 사용되는 뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NRTI)입니다. 지도부딘은 CRISPR/Cas9 조정의 편집 빈도를 향상시킵니다.
시험관 내 연구	Zidovudine은 SVG, 일차 인간 태아 성상세포(PFA), 말초혈 단핵세포(PBMC) 및 단핵구 유래 대식세포(MDM)를 각각 EC50 17,113,18 및 5nM으로 억제했습니다. Zidovudine은 SVG, PFA, PBMC 및 MDM을 억제했으며 EC90은 각각 0.205μM, 44.157μM, 0.481μM 및 0.219μM이었습니다. CRISPR/Cas9를 이용한 게놈 편집은 효과적이고 신뢰할 수 있는 방법이 되었으며, 살아있는 세포의 게놈을 정확하고 적절하게 변경할 수 있습니다. CXCR4는 인간 면역 결핍 바이러스 1형(HIV-1) 감염의 일반적인 수용체이며 AIDS의 중요한 치료 표적으로 간주됩니다. CXCR4는 엔벨로프 단백질 gp120에 결합하여 바이러스가 인간 CD4+세포로 유입되도록 매개합니다. CRISPR/Cas9를 매개로 한 게놈 편집은 인간 CXCR4 유전자를 효과적으로 파괴하여 인간 CD4+T 세포의 HIV-1 저항성을 유발합니다. Cas9-를 매개로 한 CXCR4 절제는 세포 분열과 증식에 영향을 미치지 않으면서 높은 특이성과 무시할 수 있는 오프타겟 효과를 보였습니다.
생체 내 연구	PBS 벡터와 비교했을 때, NRTI 라미부딘(3TC), 지도부딘(AZT) 또는 아바카비르(ABC)의 복강 내 주사는 야생형 마우스에서 레이저 유도 맥락막 신생혈관형성(CNV)을 억제했습니다. 레이저 손상 후 3일째에 최고치에 도달한 RPE/맥락막의 VEGF-A 평균 수치는 야생형 마우스의 대조군 눈에 비해 3TC, AZT 및 ABC를 처리한 눈에서 유의하게 감소했지만 P2rx에서는 감소하지 않았습니다7-.
세포실험	ARV의 적정 농도가 존재하는 경우 모든 세포 유형에서 결정을 내렸습니다. 5,000 SVG, 2,5{{10}}0 PFA, 200,000 PBMC 또는 50,000 MDM 세포/웰을 96-웰 플레이트의 3중 웰에 접종했습니다. 24시간 후, 배지를 제거하고 ARV 또는 DMSO(0.5% vol/vol)가 포함된 배지로 교체하고 TCID50 감염 단위에 해당하는 루시퍼레이즈 리포터 바이러스를 세포에 첨가했습니다. 37도에서 16시간 동안 배양한 후, 초기 바이러스 접종물을 제거하고 동일한 농도의 항레트로바이러스 약물(ARV) 또는 DMSO(0.5%% vol/vol)가 포함된 배지로 교체했습니다. 감염 72시간 후, 배양 배지를 빨아내고, 세포를 용해시키고, HIV-1 감염을 루시퍼라제 분석 시스템으로 측정했습니다. 발광은 FLUOStar Optima 효소 표지 기구로 측정했습니다. 저해 곡선과 50%(EC50) 및 90%(EC90)의 유효 농도는 GraphPad Prism 소프트웨어를 사용하여 비선형 회귀 분석을 통해 결정했습니다.
동물실험	마우스[3] C57BL/6J(야생형) 및 P2rx7-/-마우스를 사용했습니다. Nlrp3-/-마우스를 사용합니다. NRTI 3TC, AZT 및 ABC 또는 P2X7 길항제 A438079 염산염을 PBS에 녹입니다. CNV의 경우 1μLNRTI(3TC, 125 ng /μL; ABC, 183 ng /μL; AZT, 146 ng /μL), 1μLA438079 염산염(3,30 또는 300) 레이저 손상 직후, 동일한 부피의 운반체(PBS)를 No.33 바늘로 유리체액(ng /μL)에 첨가했습니다. 또 다른 그룹의 마우스에는 3TC(125ng)와 항-마우스 VEGF 다클론 항체(10ng)를 함께 주사했습니다. 염소 IgG(10ng)는 항마우스 VEGF 항체의 생물학적 대조군으로 사용되었습니다.
참고문헌	[1]. Gray LR 외. NRTI인 라미부딘, 스타부딘 및 지도부딘은 성상세포에서 HIV-1 억제 활동을 감소시킵니다. PLoS One. 2013년 4월 16일;8(4):e62196. [2]. Hou P 외. CRISPR/cas9에 의한 CXCR4의 게놈 편집은 HIV-1 감염에 저항하는 세포를 부여합니다. Sci Rep. 2015년 10월 20일;5:15577. [3]. Mizutani T, et al. 뉴클레오시드 역전사효소 억제제는 마우스에서 레이저 유도 맥락막 신생혈관형성을 억제합니다. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015년 11월;56(12):7122-9.

AIDS 차단제의 부작용

현재 에이즈를 차단하는 약물은 6가지 계열, 30여 가지가 넘는 다양한 종류가 있으며, 이들 대부분은 다음과 같은 부작용을 가지고 있습니다.

1. 라미부딘은 비교적 안전하며 눈에 띄는 독성 및 부작용이 없습니다.

2. 테노포비르를 장기간 사용하면 환자는 비정상적인 칼슘과 인 대사 및 칼슘 손실을 겪기 쉽습니다. 또한 신독성 반응이 있으며 장기간 칼슘 손실은 골다공증을 일으킬 수 있습니다.

3, 에파비렌즈는 불면증, 몽환, 환각 등의 신경계 증상이 나타나기 쉽고, 장기간 복용 시 발진, 간기능 이상 등이 나타날 수도 있다.

4. 네비라핀과 지도부딘은 백혈구 감소증과 혈소판 감소증, 빈혈, 위장관 자극을 포함한 골수 억제의 부작용이 있습니다.

Zidovudine 분말을 사용할 때 주의사항은 무엇입니까?

1. 환자는 동시에 사용하는 다른 약물의 부작용에 대해 상기시켜야 합니다.
2. 환자는 이 약물이 성적 접촉이나 혈액 오염을 통해 HIV가 퍼지는 것을 막는 것으로 입증되지 않았다는 경고를 받아야 합니다.
3. 지도부딘 분말HIV 감염은 치료할 수 없으며, 환자들은 여전히 조건부 병원균이나 악성 종양으로 인한 감염과 같은 면역 억제와 관련된 질병의 위험에 노출되어 있습니다.

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