Rivaroxaban Powder CAS 366789-02-8
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Rivaroxaban powder CAS 366789-02-8

리바록사반 분말 CAS 366789-02-8

제품 이름:Rivaroxaban;(S)-Rivaroxaban;Rivaroxaban 이성질체;Rivarobaxan;Rivaroxaba
CAS 번호:366789-02-8
분자식: C19H18ClN3O5S
순도 및 등급: 99% HPLC; 의약품 등급
MOQ 및 패키지: 100g; 수요에 따라 패키지
배송 : 안전하고 빠른 배송
저장 및 유통 기한: 서늘하고 건조한 장소; 24개월
리드타임: 1-3일
창고: 미국 및 독일 창고
증명서: COA; HPLC; MSDS; TDS 등

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설명

리바록사반이란 무엇입니까?

리바록사반은 Xa 인자(FXa)의 활성 부위에 작용하는 선택적 FXa 억제제인 새로운 경구용 항응고제이다. 이는 FXa를 억제하고 혈전증을 억제하기 위해 용량 의존적 방식으로 내인성 및 외인성 응고 경로를 억제합니다. 정맥 혈전증을 예방하기 위해 선택적 고관절 또는 무릎 대체 수술을 받는 성인 환자에게 사용할 수 있으며, 뇌졸중이나 일과성 허혈 발작의 병력이 있는 판막성 심방세동 성인 환자에게도 사용하여 뇌졸중 및 전신성 뇌졸중의 위험을 줄일 수 있습니다. 색전증.

리바록사반 분말백색 내지 황백색의 분말로서 물에 불용성이다. 에탄올에 불용성; 약한 가열 하에서 DMSO 중 13.9 mg/mL 이상

제품명	리바록사반
카스	366789-02-8
분자식	C19H18ClN3O5S
분자량	435.88
EINECS 번호	685-132-2
보관상태	불활성 대기,2-8도
녹는점	228-229도
용해도	물에 불용성; 에탄올에 불용성; 약한 가열 하에서 DMSO 중 13.9 mg/mL 이상.
모습	백색 내지 회백색 분말
비등점	732.6±60.0도(예상)
밀도	1.460±0.06g/cm3(예상)

리바록사반의 메커니즘은 무엇입니까?

Rivaroxaban은 프로트롬비나제 복합체에서 유리 및 결합 응고 인자 Xa를 억제합니다. 선택적 직접응고인자 Xa 억제제로 발현시간은 2.5~4시간이다. 응고인자 Xa의 억제는 응고 캐스케이드의 내부 및 외부 경로를 방해하여 트롬빈 형성과 혈전 발생을 억제합니다. 리바록사반은 트롬빈(활성화된 응고인자 II)을 억제하지 않으며 혈소판에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

제품 사양

목	사양	결과
모습	백색분말	준수
식별	IR: 참조 표준과 유사	준수
솔루션의 모습	투명하고 무색이다	준수
건조 감량	0.5% 이하	0.06%
황산화재	0.2% 이하	0.03%
중금속	0.002% 이하	준수
관련 화합물	단일 불순물 1.0%보다 작거나 같음	준수
	불순물의 합이 2보다 작거나 같습니다.0%	준수
시험	98.0%~101.5%	99.80%
결론:	기업 사양을 준수합니다.

리바록사반의 용도는 무엇입니까?

1. 리바록사반 분말정맥 혈전증(VTE)을 예방하기 위해 선택적 고관절 또는 무릎 교체 수술을 받는 사람들에게 사용됩니다.
2. 급성 DVT 후 DVT 재발 및 폐색전증(PE)의 위험을 줄이기 위해 성인 정맥 혈전증(DVT)에 사용됩니다.
3. 하나 이상의 위험인자가 있는 판막성 심방세동 성인 환자에게 뇌졸중 및 전신색전증의 위험을 줄이기 위해 사용됩니다.
4. 리바록사반과 폰다파리눅스 나트륨/헤파린의 본질적인 차이점은 항트롬빈 III의 참여가 필요하지 않지만 자유 및 결합 Xa 인자에 직접적으로 길항하여 트롬빈의 활성화를 감소시켜 응고 시간을 연장시킬 수 있다는 것입니다. 혈전 형성을 차단하는 효과가 있을 뿐만 아니라 형성된 혈전을 파괴할 수도 있습니다.

Rivaroxaban의 HTML5 아틀라스

HTML5 Atlas Of Rivaroxaban

Rivaroxaban의 생물학적 활성

설명	리바록사반은 강력한 항FXa 활성(IC5{2}} 0.7 nM, Ki 0.4 nM)을 갖는 매우 강력하고 선택적인 FXa(인자 Xa) 억제제입니다.
시험관 내 연구	리바록사반(BAY{0}})은 동맥 및 정맥 혈전증의 예방 및 치료에 사용되는 경구용 직접 인자 Xa(FXa) 억제제입니다. Rivaroxaban은 다른 세린 프로테아제에 비해 10 000-배 선택성으로 인간 FXa(Ki 0.4 nM)를 경쟁적으로 억제합니다. 이는 또한 프로트롬비나제 활성(IC50 2.1 nM)을 억제합니다. Rivaroxaban은 쥐 혈장(IC50 290 nM)보다 인간 및 토끼 혈장(IC50 21 nM)에서 내인성 FXa를 더 강력하게 억제합니다. 이는 인간 혈장에서 항응고 효과를 보여 프로트롬빈 시간(PT)을 두 배로 늘리고 부분 트롬보플라스틴 시간을 각각 0.23 및 0.69 μM에서 활성화합니다.
생체 내 연구	Rivaroxaban(BAY {{{{10}}}})은 생체 내 활성이 뛰어나고 경구 생체 이용률이 우수한 강력하고 선택적인 직접 FXa 억제제입니다. 리바록사반(BAY 59-7939)은 혈전 유도 전 정맥 주사로 투여하고 혈전 형성을 감소시켰으며(ED{2}}.1 mg/kg), FXa를 억제하고 용량 의존적으로 PT를 연장했습니다. PT50 및 FXa는 ED50에서 약간 영향을 받았습니다(각각 1.8-배 증가 및 32% 억제). 0.3 mg/kg(혈전 형성을 거의 완전히 억제하는 용량)에서 rivaroxaban은 PT를 약간 연장하고(3.2±0.{15}}배) FXa 활성을 억제했습니다(65±3%).
키나제 분석	정제된 세린 프로테아제에 대한 리바록사반(BAY{0}})의 활성은 25도에서 96-웰 미세역가 플레이트의 발색성 또는 형광성 기질을 사용하여 측정되었습니다. 효소를 리바록사반 또는 이의 용매 DMSO와 함께 10분 동안 배양했습니다. 반응은 기질을 추가하여 시작되었으며 색상이나 형광은 Spectra Rainbow Thermo Reader를 사용하여 405 nm에서 또는 SPECTRAflur plus를 사용하여 630/465 nm에서 연속적으로 모니터링되었습니다. 20분 동안. 효소 활성은 다음 완충액(최종 농도)에서 분석되었습니다: 인간 FXa(0.5 nM), 토끼 FXa(2 nM), 쥐 FXa(10 nM) 또는 유로키나제(4 nM) ) 50 mM Tris-HCl 완충액, pH 8.3. , 150mM NaCl 및 0.1% 소 혈청 알부민(BSA); 0.1 μM Tris-HCl, pH 8.0 및 20 mM CaCl2 내 트롬빈(0.69 nM), 트립신(2.2 nM) 또는 플라스민(3.2 nM)을 포함하는 페파크롬 FXa(50-800 μM) 또는 크로모티오시아네이트 U(250 μM) ; 50mM 인산염 완충액, pH 7.4, 150mM NaCl 내 크로모티오시아네이트 TH(200μM), 크로모티오시아네이트 플라스민(500μM) 또는 크로모티오시아네이트 억제제(500μM), FXIa(1nM) 또는 APC(10nM); 및 50mM Tris-HCl 완충액, pH 8.0, 100mM NaCl, 5mM CaCl2 및 0.3% BSA, HD-Phe-Pro 중 S 2366(150 또는 500μM) FVIIa(1nM) 및 조직 인자(3nM) -Arg-6-아미노-1-H2O 중 나프탈렌-벤질술폰아미드(100 μM)을 사용하여 3시간 동안 측정했습니다. 50mM Tris-HCl 완충액, pH 7.4, 100mM NaCl, 5mM CaCl2 및 0.1% BSA에 FIXab(8.8nM) 및 FX(9.5nM)를 포함하는 FIXab/FX 분석은 I-1100 (50 μM)로 측정하고 60분 동안 측정했습니다. FXa에 대한 억제 상수(Ki)는 Cheng-Prusoff 방정식(Ki=IC50/1 + [S]/Km)에 따라 계산되었습니다. 여기서 [S]는 기질 농도이고 Km은 Michaelis-Menten 상수입니다. Km은 Lineweaver-Burk 플롯에서 결정되었습니다. IC50은 대조군의 초기 속도를 50% 감소시키는 데 필요한 억제 용량입니다.
동물 실험	쥐[2] 단식한 수컷 Wistar 쥐(HsdCpb:WU)를 사용했습니다. 쥐 정맥 정체 모델은 약간의 변형을 통해 마취된 쥐(복용량 그룹당 n= 10)에서 혈전증을 유발했습니다. 복부 대정맥이 노출되었고 두 개의 느슨한 봉합사(8–10 mm 간격)가 왼쪽 신장 정맥의 가지 아래에 배치되었습니다. 리박사반을 폴리에틸렌 글리콜/H2O/글리세롤(996g/100g/60g)에 용해시키거나 혈전 유도 15분 전에 부형제를 정맥내(iv) 볼루스 주사로 꼬리 정맥에 투여했습니다. 트롬보플라스틴(0.5 mg/kg)을 대퇴 정맥에 주사하고 15초 후에 근위 및 원위 봉합사를 묶었습니다. 15분 후, 결찰된 부분을 제거하고 혈전을 흡인하여 무게를 측정했습니다. 혈전 제거 직전에 심장 천자를 통해 혈액 샘플을 채취했습니다.
참고자료	[1]. Roehrig S, 외. 새로운 항혈전제 5-클로로-N-({(5S)-2-옥소-3- [4-(3-옥소모르폴린-4-yl의 발견 )페닐]-1,3-옥사졸리딘-5-일}메틸)티오펜- 2-카복스아미드(BAY 59-7939): 경구용, 직접적 인자 Xa 억제제. J Med Chem. 2005년 9월 22일;48(19) [2]. Perzborn E, 등. 경구용 직접 인자 Xa 억제제인 신규 항혈전제 BAY(59-7939--)에 대한 시험관 내 및 생체 내 연구. J Thromb Haemost. 2005년 3월;3(3):514-21.

리바록사반과 아스피린의 차이점은 무엇입니까?

리바록사반과 아스피린의 차이점은 작용기전, 효능, 금기사항이 다릅니다.

1. 다양한 동작 메커니즘:리바록사반 분말응고 인자 X에 대한 매우 선택적 억제 효과가 있어 외인성 또는 내인성 응고 연속 반응에서 응고 인자 X의 기능을 억제하여 항응고 효과를 얻습니다. 아스피린은 비선택적 COX-2(cyclooxygenase 2) 억제제로, 프로스타글란딘 생성을 억제하여 혈소판 응집을 억제합니다.

2. 다양한 효능: 리바록사반은 주로 정맥 혈전증을 예방하고, 폐색전증의 위험을 낮추며, 고관절 또는 무릎 치환술 후 심근경색 및 심방세동 환자의 혈전증 위험을 줄이는 데 사용됩니다. 아스피린은 주로 류마티스관절염, 골관절염 등 염증성 질환을 치료하고 심근경색증 환자의 동맥혈전증을 예방하는데 사용된다.

3. 다양한 금기 사항: 리바록사반은 활동성 내부 출혈, 심각한 간 기능 장애, 임신 및 수유 환자, 약물에 알레르기가 있는 환자에게 금기입니다. 아스피린은 활동성 내부 출혈이 있는 환자와 약물에 알레르기가 있는 환자에게는 금기입니다.

Rivaroxaban 분말 사용에 대한 금기 사항은 무엇입니까?

1. 이 약의 부형제에 알레르기가 있는 환자리바록사반 분말.

2 임상적으로 명백한 활동성 출혈이 있는 환자.

3. 심각한 출혈 위험이 있는 병변 또는 상태.

4 Child Pugh 등급 B 및 C까지의 간경변 환자를 포함하여 응고 이상이 있고 임상적으로 관련된 출혈 위험이 있는 간 질환 환자.

Rivaroxaban Powder를 도매로 구매하는 방법과 장소는 무엇입니까?

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