닐로티닙 분말이란 무엇입니까?
원료 닐로티닙 분말티로신 키나제 억제제에 속하는 신규 표적종양치료제로서 글리벡(이마티닙)에 내성이 있는 만성골수성백혈병(CML) 환자 치료에 탁월한 효능을 보였다. 글리벡은 만성골수성백혈병(CML) 치료를 위해 노바티스가 개발한 선택약물이다. Nilotinib은 imatinib의 향상된 분자 구조에서 파생되며 BCR-ABL 키나제 활성에 대한 선택성이 더 강력합니다. 티로신 키나아제에 대한 억제 효과는 이마티닙보다 30배 강력하며, 이마티닙에 내성을 갖는 PCR-ABL 돌연변이체의 키나아제 활성을 억제할 수 있습니다. 이는 또한 KIT 및 PDGFR 키나제 활성을 억제했습니다.
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| 원료 닐로티닙 사진 | 원료 닐로티닙 MF |
Nilotinib 분말의 장점
원료 닐로티닙 분말주로 사용됩니다:
새로 진단된 필라델피아 염색체 양성(Ph+)을 동반한 만성 성인 만성 골수성 백혈병의 치료.
급성 및 가속기 필라델피아 염색체 양성 만성 골수성 백혈병의 치료.
인터페론으로 치료받은 만성 골수성 백혈병을 치료합니다.
골수억제 후 재발되거나 인터페론 치료가 효과적이지 않은 소아 만성 골수성 백혈병을 치료합니다.
KIT(CD117) 양성인 수술 불가능한 또는 전이성 악성 위장관 간질 종양을 치료합니다.
Nilotinib 분말의 응용
이는 활성화된 HSC에 작용하여 증식, 이동 및 액틴 형성뿐만 아니라 -SMA 및 콜라겐 발현을 억제합니다. Nilotinib은 Bcl-2의 발현 감소 및 p53, PARP 분열, PPAR 및 TRAIL-R의 발현 증가와 관련이 있는 HSC의 세포사멸을 유도했습니다. Nilotinib은 또한 p27 발현과 cyclinD1 하향 조절로 세포주기 정지를 유도합니다. Nilotinib은 PDGFR 활성화를 억제할 뿐만 아니라 Src를 통해 TGFRII도 억제합니다. Nilotinib은 PDGF 및 TGF에 의해 자극된 ERK 및 Akt 인산화를 유의하게 억제했습니다.
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