아파티닙 API CAS 439081-18-2

아파티닙 API CAS 439081-18-2

제품명:Afatinib;BIBW 2992;Tovok;BIBW2992;BIBW-2292
CAS 번호:439081-18-2
분자식:C24H25ClFN5O3
순도 및 등급: 99% HPLC; 의약품 등급
MOQ 및 패키지: 10g; 수요에 따른 패키지
배송 : 안전하고 빠른 배송
보관 및 유통기한: 시원하고 건조한 곳; 24개월
리드타임: 1-3일
창고: 미국 및 독일 창고
인증서: COA; HPLC; MSDS; TDS 등
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설명

아파티닙 소개:

아파티닙 파우더티로신 키나제 억제제(TKI)라는 제품군에 속하는 일부 유형의 암을 치료하는 데 사용되는 제품입니다. 비소세포 폐암과 양성 EGFR 돌연변이가 있는 국소 진행성 또는 전이성 편평세포 비소세포 폐암의 치료에 승인되었습니다. 이 약물은 종양 세포의 일부 단백질을 억제하여 암 세포의 성장과 확산을 억제할 수 있습니다.

Structure of Afatinib
상품명 아파티닙
CAS 439081-18-2
분자식 C24H25ClFN5O3
분자 무게 485.94
비점 676.9±55.0도 (예측)
밀도 1.380
보관상태 -20도에서 보관하세요
용해도 DMSO에서 24.3mg/ml 이상; 물에 불용성; 에탄올 용액에서 42.1mg/mL 이상
모습 흰색 또는 미백색 분말
산도계수(pKa) 12.06±0.43(예측)

 

무엇인가요아파티닙?

아파티닙은 티로신 키나제 억제제의 항종양 약물입니다. 티로신 키나제의 자동 인산화를 돌이킬 수 없게 억제할 수 있습니다.

(E/Z)-아파티닙은 (E)-아파티닙과 (Z)-아파티닙의 혼합물입니다. 아파티닙(HY-10261)은 비가역적 EGFR 억제제로, ATP 결합 부위에 비가역적으로 결합하여 EGFR, HER2, HER4 및 EGFRvIII의 활성화를 차단합니다. 아파티닙과 테모졸로마이드(HY-17364)를 병용하면 신경교종 세포에서 EGFRvIII-cMet 신호 전달을 효과적으로 표적으로 삼을 수 있습니다.

아파티닙 파우더는 혁신적인 항암 표적 약물, 즉 새로운 세대의 표적 약물로, ErbB 패밀리(EGFR, HER2, ERB3 및 ERB4와 같은 4가지 다른 암세포 상피 성장 인자 수용체 포함)에 비가역적으로 결합하여 암세포의 성장을 촉발하는 신호를 보다 효과적이고 적절하게 차단하고 암세포의 증식을 줄이거나 지연시키는 세계 최초의 항암 표적 약물입니다. 아파티닙은 미국, 유럽 및 대만에서 1차 치료제로 승인되었으며, EGFR 돌연변이 암세포가 있는 비소세포폐암에 대한 1일 1회 표적 치료제입니다.

제품 사양

안건 사양 결과
모습 가루 준수합니다
색상 백색 미세 분말 준수합니다
입자 크기 100% 통과 80메시 준수합니다
오더 특성 준수합니다
특성 준수합니다
건조감량 5.0% 이하 2.20%
점화시 잔류물 0.1% 이하 0.05%
잔류 아세톤 0.1% 이하 준수합니다
잔류 에탄올 0.5% 이하 준수합니다
헤브 멘탈스 10ppm 이하 준수합니다
0.1% 이하 <0.1%
3ppm 이하 준수합니다
총 플레이트 <1000CFU/g 준수합니다
효모 및 곰팡이 <100 CFU /g 준수합니다
대장균 부정적인 준수합니다
살모넬라균 부정적인 준수합니다
결론: USP 표준 준수
 

아파티닙의 연구 과정은 어떤가요?

1. 아파티닙 파우더는 진행성 EGFR 돌연변이가 있는 NSCLCm+ 환자를 위한 비가역적 약물입니다. 바이오마커 분석 결과 CISH가 아파티닙 반응의 유망한 마커일 수 있으며, 아파티닙의 신보조 치료도 종양 미세환경의 역동적인 변화를 일으킬 것입니다.
2. 비소세포성 폐암은 가장 흔한 폐암 사례 중 하나이며, 많은 환자가 EGFR 돌연변이를 가지고 있습니다. 현재 EGFR-TKI가 치료의 첫 번째 선택으로 권장됩니다.
3. 표적 치료는 전이성 폐선암 환자에게 중요한 방법입니다. 2세대 EGFR-TKI인 알파티닙은 특히 폐포세포암 환자에게 더 나은 효과를 보입니다. 표적 치료는 폐암 치료에 큰 의미가 있으며, 일부 민감한 사람들에게는 효과가 현저합니다.
 

아파티닙의 작용 기전은 무엇입니까?

아파티닙 파우더비가역적 ErbB 패밀리 차단제로, 정보 전달을 억제하고 암세포의 성장과 분열과 관련된 주요 채널을 차단할 수 있습니다. ErbB 패밀리 정보 전달 메커니즘을 통해 여러 동종이량체와 이종이량체에 의해 유발될 수 있기 때문에 여러 ErbB 패밀리 구성원(예: EGFR, HER2, ErbB3 및 ErbB4)을 동시에 억제하면 하류 정보 전달을 효과적으로 방해할 수 있습니다.

암세포에서 ErbB 패밀리의 기능은 종종 불균형을 이룹니다. 세포 성장 메커니즘을 제어하는 ​​요인이 과발현되거나 비정상적일 때 다양한 고형 종양을 일으킬 수 있습니다. 수용체의 과발현은 정상 수준을 넘어 세포 내 정보 전달을 자극하여 종양 세포의 통제되지 않는 성장, 이동 및 전이를 초래하고 세포 사멸을 억제합니다.

 

아파티닙은 어디에 적용되나요?

1. 장기 무진행 생존 기간(PFS): 많은 임상 시험에서 아파티닙은 크리조티닙과 같은 기존 ALK 억제제에 비해 더 긴 무진행 생존 기간을 보였습니다. 즉, 환자가 아파티닙으로 치료받은 후 종양이 더 오랜 기간 동안 진행된다는 것을 의미합니다.

2. 전반적 생존율(OS) 개선: ​​아파티닙으로 치료받는 환자는 일반적으로 전반적 생존율이 더 긴 것으로 나타났으며, 특히 질병이 진행된 후 아파티닙으로 전환한 환자의 경우 더욱 그렇습니다.

3. 우수한 내성: 다른 ALK 억제제와 비교했을 때, 아파티닙은 일반적으로 내성이 더 뛰어나고 위장 불편감, 시각 장애와 같은 일반적인 부작용을 줄여줍니다.

4. 중추신경계 조절: 아파티닙은 혈액-뇌 장벽을 통과할 수 있으므로 중추신경계 전이 환자에게도 좋은 조절 효과가 있을 수 있습니다.

5. 다양한 단계의 환자에게 적합: 아파티닙은 치료되지 않은 ALK 양성 NSCLC 환자와 다른 치료를 받았지만 재발 또는 전이된 환자에게 효과적인 것으로 입증되었습니다.

일반적으로 아파티닙은 ALK 양성 비소세포 폐암 환자의 생존율과 삶의 질을 향상시킬 수 있는 효과적인 치료 옵션입니다.

 

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메모: 이 화합물은 연구 목적으로만 사용해야 합니다. 이러한 주장은 식품의약국에서 평가하지 않았습니다. 사용하기 전에 의사와 상의하고 이용 가능한 연구에 대해 알아보세요. 이 제품은 질병을 진단, 치료, 치유 또는 예방하기 위한 것이 아닙니다.

 

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