암브리센탄 분말ETAR의 선택적 길항제입니다. 임상적으로 이 약물은 폐고혈압(PAH)을 치료할 수 있습니다. 많은 사람들이 이 약인 Abe Shengtan에 대해 모릅니다. 실제로 고압을 사용한 임상적 효과는 매우 중요합니다. 그리고 Abe Shengtan의 의학적 가치와 용도는 무엇입니까? 이 문제를 고려하여 아래에서 자세히 소개하겠습니다. "
이 제품의 약리학적 효과는 무엇입니까?
엔도텔린-1(ET-1)은 효과적인 자가분비 및 측분비 펩타이드입니다. 두 가지 수용체 아형(ETA 및 ETB)은 혈관 평활근 및 내피 세포에서 ET-1의 역할을 공동으로 조절합니다. ETA의 주요 기능은 혈관 수축과 세포 증식이고, ETB의 주요 기능은 혈관 확장, 증식 억제 및 ET-1 제거입니다.
암브리센탄 is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000배), ETA의 높은 선택성에 대한 임상적 효과는 알려져 있지 않습니다.
만성폐쇄성폐질환이란 무엇인가요?
만성폐쇄성폐질환(COPD)은 임상에서 흔히 볼 수 있는 심각한 호흡기 질환으로 발병률이 50% 이상이다. 폐동맥고혈압(PH)은 만성 저산소증과 관련되어 폐혈관 수축 및 재형성을 초래하는 COPD의 합병증 중 하나입니다. 심한 PH는 우심실 압력 증가, 우심실 비대, 심근 울혈 및 부종, 간질성 섬유증, 심지어 우심실 재형성 및 우심부전으로 이어질 수 있습니다.
폐동맥압을 낮추는 치료는 COPD 환자에게 매우 중요합니다. 이는 환기 흐름 비율을 향상시킬 뿐만 아니라 올바른 심장 부하를 줄여 폐심장 질환의 발생을 늦추는 데 도움이 되기 때문입니다.
현재 폐동맥압을 낮추는 약물의 종류는 많지 않습니다.
암브리센탄 원료선택적 엔도텔린 수용체 길항제로서 내인성 혈관수축 감소, 항증식, 항염증 효과가 있습니다.
암브리센탄은 길리어드사이언티픽컴퍼니(Gilead Scientific Company)가 개발한 특정 엔도텔린 수용체 A(ETA 수용체) 억제제이다. 이는 매우 선택적인 ETA 수용체 길항제로서 ET와 ETA의 결합을 차단하여 ETA 매개 폐 혈관 수축과 평활근 세포 증식을 차단할 수 있습니다. 2007년 6월, 경구용 폐고혈압 치료에 사용되는 Letairis라는 상품명으로 FDA의 승인을 받아 판매되었습니다. 보센탄(Bosentan), 시탁센탄(Sitaxsentan)에 이어 세 번째로 나열된 엔도텔린 수용체 길항제로 효능은 높고 독성은 낮은 장점이 있다.
임상적 사용법과 주의할 점은 무엇입니까?
본 제품은 WHO 2급 또는 3급 증상을 보이는 폐고혈압 치료, 운동능력 향상 및 임상악화 지연에 유의한 효과가 있습니다. 임상적으로는 보센탄, 시탁센탄에 비해 내약성이 우수하고 간 독성이 낮고 경구 생체이용률이 높으며 반감기가 긴 것으로 나타났다. 그러나 혈관부종, 코막힘, 상기도 감염, 두통, 홍조, 메스꺼움, 간 기능 손상 등의 단점도 있다. 투약 과정에서 간 기능 검사가 필요하다. 트랜스아미나제 수치가 정상 수치의 3배 이상 상승하면 약물 치료를 중단해야 합니다. 해외 연구 결과에 따르면 암브리센탄에 의한 트랜스아미나제 상승률이 보센탄에 비해 현저히 낮은 것으로 나타났습니다. Ambrisentan을 사용하는 환자의 1년 추적 결과에 따르면 Ambrisentan으로 인해 3배를 초과하는 아미노전이효소 상승 발생률이 0%~3%로 나타났습니다. 전반적으로 폐고혈압 치료를 위한 안전하고 효과적이며 표적화된 약물입니다.
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