gabapentin 유형에는 포함됩니다가바펜틴 및 프레가 발린비슷한 구조와 작용 메커니즘을 갖는다. 가바펜틴 클래스 약물은 구조적으로 감마 아미노 부티르산 (GABA)과 유사하지만 GABA 수용체에 대한 친화력이 없다. 이들은 시냅스 전 막 칼슘 채널 2 δ 서브 유닛에 결합하고, 칼슘 이온 유입을 억제하며, 고통스러운 물질의 방출을 감소시킨다; 또한 N- 메틸 -D- 아스 파르 테이트 (NMDA) 수용체의 활성을 억제하고, Ca 2+, Na+유입 및 K+유출을 감소시켜, 높은 미칼슘 전도도 및 생성 된 발작 및 신경 병증 통증에 의해 유도 된 비정상적인 신경 배출을 감소시킬 수있다.
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| 60142-96-3 Gabapentin | 148553-50-8 프레가발린 |
1 : 임상 적용의 차이점은 무엇입니까?
가바펜틴 및 프레가 발린1993 년과 2004 년에 각각 출시되었습니다. 가바펜틴 약물은 원래 간질 발작에 대한 보조 요법으로 사용되었으며 현재 다양한 유형의 통증 치료에 주로 사용됩니다.
중국의 가바펜틴 (Gabapentin)이 승인 한 적응증에는 부분 발작의 보조제 처리, 헤르페스 신경통 이후의 보조 치료가 포함되며, 유럽에서는 당뇨병 말초 신경 병증 통증의 치료를 위해 가바펜틴도 승인됩니다.
중국에서 승인 된 프리가 발린의 적응증은 포스트 포스트 헤르피아 신경과 섬유 근육통이며, 당뇨병 말초 신경 병증 통증, 섬유 근육통, 척수 부상 신경과 관련된 신경과 성인 말초 및 중앙 신경 병증 통증 및 성인 일반 불안 질환의 치료를 위해 유럽과 미국에서도 승인되었습니다.
승인 된 적응증은 현재 제한되어 있지만 가바펜틴 약물은 다양한 통증 상황에 대한 지시를 넘어서 일반적으로 사용됩니다. 임상 적으로, 그것은 신경통 신경통, 신경 병증 통증 및 일반화 불안 장애의 치료에 사용됩니다. 또한 양극성 장애, 알코올/마취제, 주의력 결핍/과잉 행동 장애, 불안한 다리 증후군, 삼차 신경통, 좌골 신경통 및 기타 상태에 일반적으로 사용됩니다. 그러나 지침을 넘어서 약물 사용에 대한 여러 징후가 있습니다.
2 : 어떤 약물이 더 빠르게 작동합니까?
약동학의 관점에서, 가바펜틴은 흡수가 느리고 혈액 약물 농도는 약물 용량의 증가에 따라 비례 적으로 증가하지 않으며, 비선형 약동학 적 특성을 나타낸다; 대조적으로, 프레가 발린은 더 빠른 흡수를 흡수하고 혈액 약물 농도는 복용량 증가에 비례하여 증가한다.
약 역학의 관점에서, 프레가 발린과 가바펜틴은 postherpetic 신경통 (PHN)의 치료에서 명확한 용량-반응 관계를 보여 주었고, 450mg/d에서 프레가 발린의 통증 완화 효과는 gabapentin의 최대 예상 효과와 비교할 수 있었다. 전반적으로, 프레가 발린은 약동학 적 이점이 더 많아서 약물 역학이 향상 될 수 있습니다.
3 : 둘 사이의 보안에 차이가 있습니까?
가바펜틴 약물은 처음에는 더 안전한 약물로 간주되었으며, 현기증, 졸음 및 보행 이상, 말초 부종, 구강 건조, 구토, 설사, 체중 증가, 식욕 증가 및 변비가있는 일반적인 부작용이있어 더 안전한 약물로 간주되었습니다.
연구원의 비교에 따르면, Pregabalin과 Gabapentin은 안전에 차이가 있습니다.
프레가 발린의 부작용은 주로 전신, 신경 학적 및 안구이며, 그 중 졸음, 체중 증가, 시각적 흐림 및 말초 부종은 지시에 설명 된 심각한 부작용입니다.
가바펜틴의 부작용은 주로 신경 학적 부작용 및 신장 손상이며, 그 중 약물 알레르기, 졸음 및 자살 생각은 지침에 설명 된 심각한 부작용에 속합니다.
가바펜틴 관련 신장 손상에 대한보고가 더 많은 이유는 다음과 같이 추측됩니다. 가바펜틴은 신장 질환 환자에서 가려움증, 말초 신경 병증 및 불안한 다리 증후군을 치료하기 위해 임상 적으로 사용됩니다. 만성 신장 질환 환자 자체는 신장 기능 장애가 있으며 가바펜틴은 주로 신장을 통한 원래 약물의 형태로 배설되며, 이는 신장에서 가바펜틴의 축적 및 독성 위험을 증가시킵니다.
4 : 가바펜틴 남용의 위험에 대해 경고하십시오!
1994 년부터 미국, 영국, 독일, 핀란드, 인도, 남아프리카, 프랑스 및 캐나다를 포함한 여러 국가가 가바펜틴 남용에 대해보고했습니다. 프레가 발린 상장 후 2010 년 스웨덴 부작용 사건보고 시스템이 실시한 첫 번째 조사에서 학대 추세가 증가하고 있음이 밝혀졌습니다.
최근 몇 년 동안 가바펜틴 약물의 남용은 계속 증가했으며 특정 메커니즘은 아직 명확하지 않습니다. 일부 GABA 조절 약물은 알코올, 벤조디아제핀 및 수면제와 같은 학대가 발생하기 쉽기 때문에 GABA 중재와 관련이있을 수 있습니다. 학대 환자들 사이에서 고용량 약물의 경우도 있습니다.
일부 환자는 권장 최대 용량보다 20 배 높은 용량으로 프레가 발린을 복용한다는보고가 있습니다. 학대는 특히 오피오이드 약물과 결합 될 때 현기증, 낙상, 졸음 및 운동 실조증과 같은 부작용의 위험을 증가시킬 수 있으며, 이는 호흡기 우울증의 위험을 증가시킬뿐만 아니라 사망률을 60%증가시킬 수 있습니다.
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