엔케팔리나제 억제제의 작용 기전은 주로 엔케팔리나제의 활성을 억제하여 약물 효과를 발휘하는 것입니다. 에넨케팔리나아제는 엔케팔린과 같은 내인성 물질을 분해할 수 있는 효소로, 엔케팔린은 신경세포의 활동을 억제하고 유해자극에 대한 신경세포의 민감도를 감소시키며 면역반응을 조절하는 등 의학 및 생화학 분야에서 중요한 생리적 기능을 가지고 있다.
엔케팔리나제 및 엔케팔리나제 억제제는 무엇입니까?
엔케팔리나제중성 엔도펩티다아제라고도 알려진 메탈로펩티다아제는 중추신경계, 신장, 말초신경계, 혈관의 내피세포에서 발현되는 세포막에 위치한 메탈로펩티다아제입니다. 가용성 형태는 혈액, 뇌척수액, 양수에 존재합니다. 엔케팔리나제는 나트륨 이뇨 펩타이드, 브라디키닌, 아드레노메둘린, 바소프레신, 글루카곤, 엔케팔린, 옥시토신, 가스트린, 엔도텔린-1 및 혈관 활성 펩타이드를 포함한 다양한 생리활성 펩타이드에 영향을 미칠 수 있습니다. 그리고 관련 엔케팔린 효소 억제제는 심장 보호 기능이 있는 브라디키닌 이화 작용을 정확하게 감소시켜 심부전 환자에게 도움이 될 수 있습니다. 한편, 엔케팔린 억제제는 나트륨 이뇨 펩타이드 효소의 분해를 보호하고 혈관 확장과 혈관 수축의 균형을 유지함으로써 혈압을 낮출 수 있습니다.
엔케팔리나제 억제제의 대표적인 제품은 무엇인가요?
ARNI는 안지오텐신 수용체 엔케팔리나제 억제제(Angiotensin Receptor Enkephalinase Inhibitor)의 약자로, 대표적인 약물이 사쿠비트릴 발사르탄나트륨(Sacubitril Valsartan Sodium)이다. 이는 박출률이 감소된 만성 심부전의 치료를 위해 임상 실습에서 일반적으로 사용됩니다. 본 제품은 엔케팔리나제를 억제하고 혈액순환 중 나트륨 이뇨 펩타이드 수치를 증가시키며 레닌-안지오텐신계 및 교감신경계 활성화를 효과적으로 중화시키며 나트륨 배설, 배액, 혈관 확장. 좌심실 재형성을 완화하고 가슴 답답함, 심계항진 등의 불편 증상을 완화할 수 있습니다.
이 약에 함유된 발사르탄은 안지오텐신 수용체를 억제하고 혈압을 낮추는 효과가 있으며 고혈압으로 인한 좌심실 비대를 완화하고 고혈압으로 인한 심부전의 장기 예후를 개선하며 심부전 증상에 상당한 변화를 줄 수 있습니다. 고혈압.
LCZ696을 장기간 사용하면 어떤 문제가 있나요?
ARNI는 안지오텐신 II 유형 1 수용체(AT1 수용체) 차단제와 엔케팔리나제 억제제로 구성됩니다. ARNI는 레닌 앤지오텐신 알도스테론 억제제 단독 사용보다 고혈압 조절에 더 효과적입니다. 두 가지가 결합하면 공융 복합체가 형성됩니다.LCZ696 시리즈, 시너지 효과를 발휘합니다. 그러나 혈관부종, 암, 기관지염, 염증, 알츠하이머병 등 LCZ696을 장기간 사용하면 인체에 미치는 잠재적인 부작용에 대해서는 상당한 논란이 있다는 점에 유의해야 한다. 가장 논란이 되는 측면은 신경 기능에 미치는 영향입니다. LCZ696이 브라디키닌 분해를 억제함으로써 적어도 어느 정도 심장 보호 효과를 발휘할 수 있다는 보고가 있습니다. 그러나 브라디키닌 수치가 증가하면 혈관 부종의 위험이 높아질 뿐만 아니라 베타 아밀로이드 단백질이 축적되어 신경염증성 플라크가 형성되어 인지 기능이 손상될 수 있습니다.
엔케팔리나제 억제제와 인지장애의 새로운 탐구!
알츠하이머병의 가장 두드러진 특징은 기억과 인지 기능을 담당하는 뇌의 일부 영역에 α-아밀로이드 단백질이 축적되어 염증성 플라크를 형성하고, 타우 단백질이 과도하게 인산화되어 신경원섬유 엉킴이 형성되어 정상적인 뇌 기능을 보장한다는 점입니다. 대뇌 피질의 수축, 뇌 영역의 뉴런의 막대한 손실 및 비정상적인 시냅스 기능으로 인해 환자의 인지 장애가 발생합니다. 에넨케팔리나아제는 아밀로이드 단백질을 분해하는 가장 중요한 효소입니다. 엔케팔리나제 억제제는 -아밀로이드의 분해 및 제거 속도를 감소시키고, -아밀로이드의 축적을 증가시키며, 세포외 신경염증 플라크의 형성을 촉진하고, 뇌 뉴런 및 내피 세포의 손상을 초래할 수 있습니다.사쿠비트릴(AHU-377)의 활성 구성 요소 중 하나입니다.사쿠비트릴 발사르탄 나트륨(LCZ 696), 그 메커니즘은 뇌의 α-아밀로이드 수준을 증가시킬 수 있습니다. LCZ696이 α-아밀로이드 축적에 미치는 영향에 대한 기존의 일부 전임상 데이터에서는 유망한 안전성 결과가 나타났지만 일부 연구에서는 알츠하이머병 환자의 뇌에서 엔케팔리나제 유전자 및 단백질의 발현이 크게 감소하는 것으로 나타났으며, 치매 관련 역학 연구에서도 노인 심부전 환자의 질병은 심부전 환자의 치매 발병률이 높다는 것을 시사합니다. 알츠하이머병의 발병 시기는 수십 년 이상이고, 기존 임상시험의 추적 기간이 상대적으로 짧기 때문에 이 약물이 기억력과 인지 기능에 미치는 잠재적 영향에 대해서는 더 오랜 연구가 필요하다. 한마디로, 엔케팔리나제 억제제의 인지 기능 안전성을 조사하기 위해서는 추가 연구가 필요합니다.
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