토포테칸 염산염이란 무엇입니까?
토포테칸염산염 99%분말Camptothecin의 수용성 유도체입니다. 미국 SmithKline Beecham이 성공적으로 개발한 염산염 형태의 토포테칸입니다. 1996년 FDA는 난소암(OVC)의 2차 치료제로 사용되는 Hycamtin이라는 브랜드명으로 미국에서 판매되도록 승인했습니다. 1999년 미국 식품의약국(FDA)은 토포테칸 염산염을 소세포폐암(SCLC) 치료제로 승인했으며, 이는 영국, 독일, 프랑스 및 기타 수십 개의 국가 및 지역에서 시판되었습니다. 이 약물은 현재 비소세포폐암, 자궁경부암, 골수이형성증후군 치료를 위한 임상 3상 시험을 진행 중이다.
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| 토포테칸 염산염 사진 | 토포테칸 염산염 MF |
토포테칸 염산염의 효능
토포테칸염산염 99%분말 ~이다주로 사용되는:
Topotecan HCL은 BBB에 들어갈 수 있으며 정맥 주사만큼 효과적입니다. 토포테칸 HCL은 예측 가능한 골수억제 독성이 낮고, 기타 비혈액학적 독성은 경미합니다. 현재 국내 제조사에서는 소세포폐암, 난소암, 기타 종양의 임상치료용으로 생산, 사용하고 있다. 토포테칸 HCL은 DNA 복제에 필요한 효소인 토포이소머라제 I의 활성을 억제합니다. 정맥 주사 후, 제품은 혈액에서 가수분해되어 소변을 통해 배설됩니다. 이 제품은 시간당 62L의 빠른 혈청 제거율을 가지며 약 2~3h의 반감기로 생체 내에서 널리 분포됩니다. 전임상 시험에 따르면 이 제품은 모든 종류의 종양에 대해 항종양 활성을 갖고 있는 것으로 나타났습니다. 임상 1상 시험에서 이 제품은 시스플라틴 내성 난소암 환자에게도 상당한 항종양 효과를 보였습니다.
토포테칸 염산염의 적용
캄프토테신의 반합성 유도체인 토포테칸 염산염은 토포이소머라제 I의 활성을 억제할 수 있는 항종양약물이다. 토포이소머라제ⅰ는 DNA 단일 가닥의 가역적 파손을 유도하고 DNA 나선을 느슨하게 하며 토포이소머라제ⅰ-DNA 복합체와 결합하여 이 단일 가닥의 끊어진 가닥을 다시 연결합니다. 세포독성 효과는 DNA 합성에 있습니다.
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