레고라페닙 99% 백색 분말 CAS 755037-03-7

레고라페닙 99% 백색분말분자식 C21H15N4O3F4Cl, 분자량: 482.8154, 융점: 206.{{10}} ~ 210.0도, 끓는점: 513.4±50.0도(예상) . 백색상의 분말로서 수화물은 분홍색 내지 연갈색의 고체분말로서 에탄올, 메탄올, 에틸에 난용성이다.

레고라페닙은 소분자 다중 키나제 억제제이며 분자 구조는 소라페닙과 유사하지만 유일한 차이점은 중간 벤젠 고리에 있는 불소 원자입니다. 바이엘컴퍼니가 개발한 분자표적신약으로 2012년 9월 27일 전이성 대장암 치료용으로 식품의약국(FDA)의 승인을 받았다. 레고라페닙은 새로운 유형의 다중 표적 단백질 키나제 억제제로, 종양 세포 증식을 차단하고 종양 혈관 신생을 억제하며 종양 미세 환경을 조절할 수 있으며 우수한 항종양 활성을 가지고 있습니다.

레고라페닙이란 무엇입니까?

레고라페닙 99% 백색분말종양 혈관 신생(VEGFR-1, 2, 3, TIE2), 종양 발생(KIT, RET, RAF{4}}, BRAF), 종양 전이(VEGFR3, PDGFR, FGFR)에 관여하는 많은 단백질 키나제를 효과적으로 차단할 수 있습니다. 및 종양 면역(CSF1R). 한 호흡에 12개 표적을 처리하는 만능 표적치료제라고 해도 과언이 아니다. 현재까지 레고라페닙은 전이성 대장암(mCRC), 전이성 위장관기질종양(GIST), 간세포암종(HCC)의 2차 치료제로 승인됐다.

표적이 너무 많아서 레고라페닙은 평범하지 않을 것입니다. 레고라페닙은 이전 소라페닙과 비교하여 크게 변하지 않았지만, 소라페닙 분자식을 기반으로 F 원자만 추가되었습니다. 그러나 바이엘사가 12년 동안 개발한 것이 바로 이러한 F 원자의 최적화이다. 이렇게 첨가된 F 원자는 레고라페닙의 생물학적 활성을 크게 증가시켜 복용량을 줄이고 치료 효과를 높일 수 있는 기회를 제공합니다. 레고라페닙임을 알 수 있다.

레고라페닙은 어떻게 작동하나요?

시험관 내 및 생체 내 전임상 연구에 따르면레고라페닙 99% 백색분말다양한 항종양 활동을 하고 있습니다. 다중 표적 키나아제 억제제. 표적 효과가 종양 혈관신생 및 종양 세포 증식과 관련된 다수의 단백질 키나제. 이러한 키나아제에는 다음이 포함됩니다.

① 혈관 내피 성장 인자 수용체-1(VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3 및 티로신-단백질 키나제 수용체-2(TIE{{6 }}) 종양 혈관신생과 관련됨;

② 종양세포 증식과 관련된 원종양유전자 C. 키트, 티로신-단백질 키나제 수용체 RET, 원종양유전자 C-RAF, 세린/트레오닌-단백질 키나제 B(BRAF), 종양세포 증식과 관련된 미토겐 활성화 단백질(MAP) 키나제 p38:

③ 혈소판 유래 성장인자 수용체-13(PDGFR-13)와 섬유아세포 성장인자 수용체-1(FGFR-1)는 종양 미세환경과 관련이 있다. 이는 상기 키나제의 활성을 차단 및 억제함으로써 종양 혈관신생을 차단하고 종양 세포 증식을 억제하는 다중 항종양 효과를 갖는다.

레고라페닙의 이상반응은 무엇입니까?

가장 흔한 이상반응(30% 이상)은 피로/피로, 식욕 부진, 음식 섭취, 손발의 피부 반응 등입니다. 초기 임상 시험에서 가장 흔한 이상 반응은 피부 독성 및 갑상선이었습니다. 이는 다른 유사한 다중 표적 키나제 억제제와 유사한 기능 장애입니다.

대부분의 이상반응은 경증 및 중등도이며 임상 치료로 조절될 수 있습니다.

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