다사티닙분말이전에 BMS-354825로 알려졌던 는 브리스톨 마이어스 스퀴브(Bristol Myers Squibb)가 생산하고스프라이셀. 다사티닙은 필라델피아 염색체 및 src 유전자 변이를 표적으로 하는 티로신 키나제 억제제입니다. 주로 이마티닙 치료 후기 단계의 만성골수성백혈병과 필라델피아 염색체 양성 급성골수성백혈병(Ph+all) 환자에게 사용된다. 이 약물은 또한 가속화된 전립선암을 포함하여 다른 많은 유형의 암을 치료하는 것으로 나타났습니다.
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| 다사티닙분말 | 다사티닙 분자식 |
이 제품은 어떤 증상에 적용되며, 약효는 무엇인가요?
다사티닙분말주로 필라델피아 염색체, src 유전자, c-kit, 복합 키나아제 및 기타 티로신 키나아제를 표적으로 하지만 EGFR 및 HER2와 같은 erbB 키나아제는 표적으로 삼지 않습니다.
2006년 6월 임상시험에서는 만성골수성백혈병 환자 40명 중 37명이 이마티닙으로 인한 내성 및 의존성이 있는 환자에서 다사티닙을 복용한 후 완전혈액반응 기준에 도달했다. 가속만성골수성백혈병 환자 44명 중 31명이 기준을 충족했다.
만성골수성백혈병 환자의 경우 95%의 사례에서 평균 추적기간 중 12개월 이상 효능을 유지할 수 있다. 가속 단계에서는 환자의 82%가 완화되었습니다. 필라델피아에서 Cataclysm 환자 또는 양성 염색체 값을 가진 환자는 모두 1년 이내에 회복되었습니다.
만성 골수성 백혈병 치료제일 뿐만 아니라 다사티닙과 퀘르세틴의 혼합물도 잠재적인 세놀리틱입니다. 예비 인간 임상 시험에서는 다사티닙과 퀘르세틴의 혼합물이 당뇨병 및 신장 질환 환자의 일부 조직에서 노화 세포 수를 감소시킬 수 있음을 보여줍니다.
다사티닙의 상호작용에 관한 연구
시험관 내 연구에 따르면다사티닙분말CYP3A4의 기질이었습니다. 다사티닙은 CYP3A4를 강력하게 억제하는 약물(케토코나졸, 이트라코나졸, 에리스로마이신, 클라리스로마이신, 리토나비르, 텔리스로마이신 등)과 함께 사용하면 다사티닙의 효과를 증가시킬 수 있습니다. 따라서 다사티닙으로 치료받는 환자에게 강력한 CYP3A4 억제제의 전신 투여는 권장되지 않습니다.
시험관 내 실험 결과에 따르면, 임상적으로 관련된 농도에서 다사티닙의 혈장 단백질에 대한 결합률은 약 96%입니다. 다사티닙과 다른 단백질 결합 약물의 상호작용을 평가하기 위한 연구는 수행되지 않았습니다.
다사티닙의 임상 효과는 무엇입니까?
다사티닙의 가장 흔히 보고되는 부작용은 티로신 키나제 억제제 * 체액 정체, 위장 증상 및 출혈 사건입니다. 가장 빈번하게 보고된 심각한 부작용은 발열, 흉막삼출, 열성 호중구성 백혈병(CML)이었습니다.
FDA 승인다사티닙성인 환자를 위한 Bristol Myers Squibb의 두 가지 새로운 적응증: 이마티닙과 같은 1차 약물을 사용한 화학요법에 둔감한 다양한 단계의 만성 골수성 백혈병(CML)과 효과가 없는 Ph 염색체 양성 급성 림프구성 백혈병(모두) 또는 다른 치료법을 견딜 수 없습니다.
시판 허가를 받은 의약품 중에는다사티닙티로신-단백질 키나제 ABL의 다중 구성을 억제할 수 있는 최초의 경구용 화학요법 약물입니다.
이전에는 이마티닙이 CML 치료의 표준이었지만 일부 환자에서는 약물 내성이 있었고, 치료 기간이 길어지고 질병이 악화됨에 따라 약물 내성 확률도 높아지는 반면, 진행성 골수성백혈병 환자에서는 Ph 양성인 모든 것(원시 세포 단계 포함)은 이마티닙에 대한 내성을 더 빨리 발달시켰고, 이로 인해 다사티닙이 이 제품의 대체품이 될 수 있게 되었습니다.
기타 이상반응으로는 골수억제(혈소판감소증, 호중구감소증, 빈혈), QT 간격 연장 등이 있으나 이는 환자의 체질과 관련이 있어 새로운 연구 결과는 나오지 않았다.
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