ORM-15341 CAS 1297537-33-7

ORM-15341이란 무엇입니까?

Ketodarolutamide(ORM{3}}15341)는 전립선암 치료에서 상당한 주목을 받았습니다. 이는 강력하고 친화력이 높은 비스테로이드성 안드로겐 수용체 경쟁적 완전 길항제입니다. 본질적으로 이는 인체에서 차세대 항안드로겐 제품인 ODM-201의 주요 활성 대사산물입니다.- 즉, 환자가 ODM-201을 사용한 후 활성 화합물의 일부가ORM-15341, 이는 또한 암 활동에 대해 매우 강력한 억제 효과를 나타냅니다.

케토다롤루타미드는 테스토스테론-유발 AR 핵 전위를 억제합니다. 탁월한 특이성은 AR-의존성 전립선암 세포의 증식을 방해하고 거세-저항성 전립선암 모델에서 항종양 활성을 입증합니다.

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ORM-15341의 작용 메커니즘은 무엇입니까?

ORM-15341은 비스테로이드성 안드로겐 수용체 조절 분자이며 경구용 화합물 ODM-201이 인체에 들어간 후 생성되는 주요 활성 대사산물입니다. ODM-201은 경구 섭취 후 체내에서 안드로겐 수용체 조절 기능의 핵심 활성 물질인 케토다롤루타미드로 대사됩니다.

이는 주로 전립선암 세포 증식의 주요 표적인 안드로겐 수용체에 작용합니다. 관련 실험 데이터에 따르면 ORM-15341(케토다롤루타마이드)은 안드로겐 수용체에 대한 강력한 친화력을 가지며, 절반 최대 억제 농도(IC50)는 리터당 38나노몰, 경쟁 결합 상수는 리터당 8나노몰로 엔잘루타마이드와 아팔루타마이드에 비해 우수한 효능을 나타냅니다.

흔히 사용되는 많은 제품에서 효능이 약화된 안드로겐 수용체 돌연변이에 대해서도ORM-15341여전히 정상적으로 조절 효과를 발휘하여 거세-저항성 전립선암에 적용하기 위한 실험적 기반을 마련할 수 있습니다. 동시에 안드로겐-에 의해 유발된 안드로겐 수용체 핵 전위를 억제하여 안드로겐 수용체가 과발현된 전립선암 세포에서도 안정적인 자가 조절 활동을 유지할 수 있습니다.

모화합물인 ODM-201의 혈액{0}}뇌 장벽 침투가 낮기 때문에 Ketodarolutamide는 생체 내에서 중추 신경계 관련 효과가 거의 없으며{4}}인간 안드로겐 피드백 루프를 크게 방해하지 않습니다. 임상 연구에 따르면 다른 치료를 받지 않은 ODM-201로 치료받은 전이성 거세-저항성 전립선암 환자의 86%에서 초기 값에 비해 전립선 특이 항원(PSA) 수치가 50% 이상 감소한 것으로 나타났습니다. 이 긍정적인 효과는 ORM-15341 자체에 내재된 안드로겐 수용체 조절 활동과 밀접한 관련이 있습니다.

ORM-15341은 신체의 정상적인 안드로겐 수치에 영향을 줍니까?

기존 연구에 따르면 ORM-15341은 신체의 정상적인 안드로겐 수치에 영향을 미치지 않습니다.

모 화합물인 ODM-201을 대상으로 한 동물 연구에서 이 화합물은 시상하부-뇌하수체-생선 축의 안드로겐 피드백 루프를 방해하지 않는 것으로 나타났습니다. 즉, ODM-201과 그 대사물질인 ORM-15341(케토다롤루타미드)은 안드로겐 수용체 신호전달을 방해하지만 신체의 정상적인 호르몬 조절 중추에는 영향을 미치지 않으므로 혈청 테스토스테론 수치의 비정상적인 변동을 일으키지 않습니다.

안드로겐 수용체 길항제입니다. 그 작용 메커니즘은 안드로겐 합성이나 분비에 영향을 주기보다는 안드로겐 수용체에 직접 결합하여 안드로겐이 수용체에 결합할 기회를 차단하는 것입니다. 간단히 말해서, 안드로겐의 양을 감소시키는 것이 아니라 오히려 안드로겐 수용체를 점유하여 안드로겐이 결합하는 것을 방지합니다.

이 행동 모드는ORM-15341이전의 일부 항안드로겐 제품과는 상당히 다르며{0}}전자가 더 효과적입니다.

또한 ORM-15341의 모화합물인 ODM-201은 혈액뇌관문 침투율이 매우 낮아 중추신경계 및 내분비 조절 중추에 대한 잠재적 영향을 더욱 줄입니다.

요약하면, ORM-15341(케토다롤루타미드)의 작용은 수용체 수준으로 정확하게 제한되어 전반적인 내분비 균형을 방해하지 않고 효과를 발휘하며 환자의 정상적인 호르몬 항상성을 유지하는 데 도움이 됩니다.

ORM-15341의 MF

녹는점	210 - 212C
비등점	714.7±60.0도(예상)
밀도	1.41±0.1g/cm3(예상)
분자량	396.83
보관 조건	-20도 냉동고, 불활성 분위기
산도 계수	8.70±0.10

사양

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FAQ:

Q1: ORM-15341은 안드로겐 수용체를 억제하는 데 얼마나 효과적입니까?
시험관내 실험 데이터에 따르면 케토다롤루타미드는 안드로겐 수용체에서 약 38나노몰의 절반-최대 억제 농도(IC50)를 달성하며 이는 단 8나노몰의 결합 억제 상수에 해당합니다. 동일한 실험 조건에서 유사한 2세대 활성 성분에 대한 해당 값은 86나노몰로 수용체에 대한 결합 효능이 10배 이상 높음을 입증합니다. 또한 다양한 수용체 변종에 대해 안정적이고 매우 효과적인 효과를 유지하므로 내성이 발생할 수 있는 대부분의 사용 사례에 적합합니다.
Q2: ORM-15341의 장점은 무엇입니까?
연구에 따르면 ORM-15341(Ketodarolutamide)의 뇌-대-혈장 농도 비율은 극히 낮으므로 중추신경계에 거의 들어가지 않는 것으로 나타났습니다. 따라서 혈액뇌장벽 투과율이 극히 낮은 것이 가장 큰 장점이다.
Q3: ORM-15341인가요?단독으로 사용하면 효과가 있나요?

ORM-15341매일 단독으로 사용하여 직접적으로 효과를 발휘할 수 있습니다. 해당 수용체에 안정적으로 작용하고 관련 신호 전달을 정확하게 차단하며 신체 관련 생리적 상태를 원활하게 조절할 수 있습니다.

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