카스포펀진 분말 CAS 162808-62-0

카스포펀진이란 무엇입니까?

카스포펀진 분말침습성 진균 감염 치료용으로 승인된 최초의 에키노칸딘 제품입니다. Caspofungin은 Glarea Lozoyensis의 발효 산물에서 추출된 반합성 리포펩타이드(에키노칸딘) 화합물입니다. 카스포펀진 아세테이트는 많은 사상균과 효모 세포벽의 기본 구성 요소인 (1,3)-D-글루칸의 합성을 억제합니다. (1,3)-D-글루칸은 포유류 세포에는 없습니다. 시험관 내 약리학 연구에서는 Aids-058650이 많은 병원성 Aspergillus 및 Candida 종에 대해 항균 활성을 갖는 것으로 나타났습니다. 시험관 내 및 생체 내 약리학적 실험을 통해 Caspofungin이 Candida 및 Aspergillus와 같은 일반적인 기회 감염 병원체에 대해 탁월한 항균 활성을 가지고 있음이 확인되었습니다. 그 작용 메커니즘은 곰팡이 세포벽에서 1,{17}}글루칸의 생합성을 억제하고 곰팡이 세포벽의 구조를 파괴하는 것입니다. 임상 적용을 통해 이 성분이 다양한 유형의 칸디다증 및 아스페르길루스증에 대해 상당한 치료 효과가 있음이 확인되었습니다.

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카스포펀진은 곰팡이 세포 특성을 어떻게 변경합니까?

기존 항진균제 제품에 대한 진균 병원체의 내성 출현으로 인해 새로운 치료법에 대한 필요성이 커지고 있습니다.카스포펀진 분말는 -1,3-D-글루칸의 합성을 억제하여 세포벽 생합성을 변화시키는 새로운 화합물의 대표적인 예입니다. Aids-058650의 작용 메커니즘을 이해하는 데 상당한 진전이 있었지만, 곰팡이 세포의 생물물리학적 특성에 미치는 영향은 잘 이해되지 않았습니다. 이 연구는 원자현미경(AFM)을 사용하여 Cancidas(tm)가 "Candida albicans"의 세포 표면 특성을 크게 변경한다는 것을 보여줍니다. CASPOFUNGIN은 세포벽의 기계적 강도 감소와 밀접한 관련이 있는 세포 형태 및 구조의 중요한 변화를 유도합니다. 또한, 우리는 이 제품이 세포 표면에 세포 접착 단백질인 Als1의 대규모 노출을 유도하여 세포 표면의 소수성이 증가한다는 사실을 발견했습니다. 두 가지 기능 모두 세포 응집을 유발합니다. 이러한 행동은 Als1이 결여된 효모 균주에서는 관찰되지 않았으며, 이는 이 단백질이 "Candida albicans"의 응집 표현형을 결정하는 데 중요한 역할을 한다는 것을 시사합니다.

 

Caspofungin은 간에서 어떻게 대사됩니까?

Cancidas(tm)는 Candida spp.에 대해 살균 활성을 나타냅니다. (트리아졸-내성 균주 포함) 및 Aspergillus spp.에 대한 정균 활동 Caspofungin의 약동학은 3상적이고 비선형적입니다. 그 후, 제품은 혈관외 조직에서 점차적으로 방출되고 간에서 천천히 대사됩니다. 생성물은 간에서 가수분해되고 N-아세틸화에 의해 두 개의 비활성 대사산물로 천천히 대사됩니다. 심각한 간 장애가 있는 경우 용량 감량이 권장됩니다. Aids058650은 또한 자발적으로 개방-고리 화합물로 분해됩니다.

다른 에키노칸딘과 마찬가지로카스포펀진 분말곰팡이 세포벽 합성의 핵심 구성요소인 -(1,3)-D-글루칸 합성효소를 비경쟁적으로 억제함으로써 그 효과를 발휘합니다. 이 효소는 포유류 세포에는 없습니다.

카스포펀진의 MF

밀도	1.36g/cm3
비등점	760mmHg에서 1408.1°C
분자식	C₅₃H₈₉N₉O₁₅
분자량	1092.33
인화점	805.4ºC
정확한 질량	1091.65
공익 광고	400
로그P	0.7612
굴절률	1.623
보관 조건	2-8도

사양

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FAQ:

Q1: CASPORFUNGIN은 어떤가요?다른 항진균제와 다른가요?
CASPORFUNGIN은 새로운 종류의 항진균제인 에키노칸딘의 최초 승인된 약제입니다. 에키노칸딘은 진균 세포벽(진균 세포막과 반대)을 표적으로 삼아 현재 승인된 다른 항진균제에 비해 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다.
Q2: 카스포펀진은 간에 영향을 미치나요?
카스포펀진은 간에서 부분적으로 제거되며, 만성 간부전 환자에서 AUC의 증가가 관찰되었습니다. 따라서 Child{3}}Pugh(CP) 클래스 B에 따라 추정된 바와 같이 중등도 간부전 환자에게는 CS{2}}1171 유지 용량의 감소가 권장되었습니다.
Q3: Caspofungin MK-0991이 있습니까?혈액-뇌 장벽을 넘나요?

CAS의 표준 용량은 진균성 CNS 감염을 치료하는 데 충분하지 않습니다. MK-0991은 인간 중추신경계(CNS)에 침투하는 능력이 낮습니다. 염증이 있는 수막에서는 CAS 침투가 일부 환자에서 증가할 수 있습니다.

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