비칼루타마이드 99% 백색분말디메틸포름아미드에 용해됩니다. 테트라히드로푸란에 용해시키고; 에틸 아세테이트와 메탄올에 약간 용해됩니다. 물에 불용성. 1:1(부피비) 에틸아세테이트와 석유에테르로 결정화됨, 녹는점 191~193도, 끓는점 650.3±55.0도(예상), 밀도 1.52 0.1g /cm3(예상).
비칼루타마이드(Bicalutamide)는 비스테로이드성 항안드로겐 약물로, 진행성 전립선암 치료를 위해 황체형성호르몬방출호르몬(LHRH) 유사체 또는 외과적 고환절제술과 함께 사용됩니다. 다른 호르몬에는 효과가 없고 안드로겐 수용체와 결합하기 때문에 효과적인 유전자 발현이 없어 안드로겐의 자극을 억제해 전립선 종양의 위축을 일으킨다.
비칼루타마이드란 무엇입니까?
비칼루타마이드 99% 백색분말비스테로이드성 안드로겐 길항제로서 안드로겐 수용체를 놓고 안드로겐과 경쟁하고 세포의 안드로겐 흡수를 차단하며 안드로겐과 표적 기관의 결합을 억제합니다. 안드로겐 수용체와 결합한 뒤 수용체 복합체를 형성해 핵으로 들어가 핵단백질과 결합해 종양세포의 성장을 억제한다. 진행성 전립선암의 완화 치료를 위한 1차 약제로 사용할 수 있습니다.
비칼루타마이드(Bicalutamide)는 안드로겐 저항성 비코르티코스테로이드로 진행성 전립선암 치료에서 보조제로 사용될 수 있으며, 초기 전립선암 치료에서도 중요한 역할을 할 수 있습니다.
그 구조는 플루타마이드와 닐루타마이드의 구조와 유사합니다. 이는 세포의 안드로겐 수용체에 결합하여 고환, 전립선, 유방, 피부 및 시상하부를 포함한 민감한 조직에서 내인성 안드로겐의 작용을 완전히 억제합니다. 비칼루타마이드(Bicalutamide)는 1995년 미국에서 등재 승인을 받았습니다.
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Bicalutamide 분말의 실제 촬영 사진 | 비칼루타마이드 구조 다이어그램 |
비칼루타미드는 어떻게 작동하나요?
비칼루타마이드 99% 백색분말비스테로이드성 항안드로겐제로서 다른 호르몬에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 안드로겐 수용체에 결합하여 효과적인 유전자 발현을 일으키지 않아 안드로겐 자극을 억제하고 전립선 종양의 위축을 유발합니다. 이는 라세미체이며 항안드로겐 효과는 구조적 거울상 이성질체(R)에만 나타납니다.
비칼루타미드는 동물에서 효과적인 항안드로겐 약물이자 혼합 기능 산화효소 유도제입니다. 동물 표적 기관의 변화는 종양 유도를 포함하여 이러한 효과와 관련이 있습니다. 인체에서는 효소 유도가 발견되지 않았습니다. 전임상 시험 결과는 진행성 전립선암 환자의 치료와 무관한 것으로 여겨진다.
비칼루타마이드의 적용 분야는 무엇입니까?
1. 진행성 전립선암 치료를 위해 황체형성호르몬방출호르몬(LHRH) 유사체 또는 외과적 고환절제술과 병용하여 사용됩니다.
2. 원격전이가 없어 수술적 거세나 기타 의학적 치료가 부적합하거나 꺼려지는 국소 진행성 전립선암에 사용됩니다.
3. V1은 항안드로겐제를 복용합니다. 전립선암 치료용 약물로, 진행성 전립선암 치료에 사용됩니다.
4. 항안드로겐제입니다.
비칼루타마이드 사용 시 주의할 점은 무엇인가요?
비칼루타미드는 간에서 광범위하게 대사됩니다. 데이터는 심각한 간 손상이 있는 환자의 경우 약물 제거가 느려져 축적될 수 있음을 나타냅니다. 따라서 중등도 및 중증의 간 손상 환자에게는 주의해서 사용해야 합니다.
간 변화가 발생할 수 있으므로 정기적인 간 기능 검사를 고려해야 합니다. 주요 변화는 일반적으로 이 제품을 사용한 후 처음 6개월 이내에 발생합니다.
비칼루타마이드 치료에서 심각한 간 기능 변화는 드뭅니다. 심각한 변화가 나타나면 치료를 중단해야 합니다.
이는 사이토크롬 P450(CYP3A4)의 활성을 억제하는 것으로 나타나므로 CYP3A4에 의해 주로 대사되는 약물과 병용 시 주의가 필요하다.
임신과 수유: 여성, 특히 임산부나 수유 중인 여성에게는 금지됩니다.
기계 운전 및 조작 능력에 대한 영향: 환자의 기계 운전 및 조작 능력에는 영향을 미치지 않습니다.
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