Regorafenib 원시 분말(Bay 73-4506)는 소분자 폴로 키나제 억제제 . 중간 벤젠 고리 .의 불소 원자를 제외하고는 소라 페닙과 유사합니다. .은 9 월에 실패한 새로운 분자 표적 약물입니다. 2013 년 2 월 25 일에 멀티 라인 표준 치료 .을 받으려면 FDA는 수술을받을 수없고 다른 치료 방법을 사용하지 않는 고급 GIST 환자의 치료를 위해이를 승인했습니다 .
| 분자식 |
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항목 |
사양 |
결과 |
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모습 |
흰색에서 황색의 흰색 결정 분말 |
일치합니다 |
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시험 |
98%~102% |
99.5% |
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신분증 |
A : 적외선 흡수는 결과를 준수해야합니다 B : 자외선 흡수는 결과를 준수해야합니다 |
일치합니다 일치합니다 |
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불결 |
결과를 준수해야합니다 |
일치합니다 |
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잔여물 |
NMT 0.1% |
0.02% |
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철 |
NMT 20ppm |
일치합니다 |
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특정 테스트 |
-건조시 |
NMT0.5% |
0.08% |
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-용액의 클라티와 색상 |
솔루션은 명확하고 무색이어야합니다 |
일치합니다 |
| conlcusion : |
USP 35.의 표준을 준수합니다. |
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결장 직장암과 직장암 치료 방법을 알고 있습니까?
결장 직장암 (CRC)은 클리닉에서 가장 흔한 위장 종양 중 하나입니다 . 전 세계 1 백만 명이 매년 1 백만 명이 CRC로 진단되고 있으며, 6 억 명 이상의 환자가 사망하며, 발생률과 사망률은 각각 3 위와 네 번째로 사망률 . .의 33% 이상이 고려한 전이 (또는 MCRC)를 가지고 있습니다. 표준 화학 요법의 기본 약물에는 플루오로 루라실과 그 유도체 옥 살충 플라틴과 이리노테칸을 포함하지만, 세포 포인은 종종 심각한 독성 부작용을 일으키고 CRC는 종종 화학 요법에 대한 강한 저항력을 갖는다. 분자 표적 약물은 분자 표적화 약물 요법과 결합 된 화학 요법에 기초하여 진행된 결장 직장암 치료를위한 새로운 선택을 제공한다. K-RAS 야생형 MCRC 환자의 치료 효과 . 후자는 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) .을 목표로합니다.Regorafenib 원시 분말다중 키나제 억제제는 다양한 단백질 키나제 종양 혈관 신생을 억제하고 종양 미세 환경 신호 전달의 유지에 의해 종양 형성을 표적으로한다. ..
베이의 약리학 적 작용은 무엇입니까 73-4506?
Regorafenib 원시 분말플루오로 소라 페닙으로도 알려진 새로운 다중 표적 단백질 키나제 억제제로, 종양 세포 증식을 차단하고, 종양 혈관 신생을 억제하고 종양 미세 환경을 조절할 수있는 새로운 다중 표적 단백질 키나제 억제제 . {}}는 {}}가 우수한 항 종양 활성을 가지고 있음을 확인했다. 암 . 새로운 소분자 티로신 키나제 억제제로서,이 생성물은 주로 VEGFR / VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 티로신 키나제 수용체 넥타이의 활성을 억제함으로써 여러 티로신 키나제 표적을 억제 할 수있다. 혈관 신생 .
이 제품의 약동학은 무엇입니까?
24 시간 투여의 간격에서, 간장 장 순환 . 이는 인간 혈장 단백질 (99 . 5%) . regorafenib에 의해 세포질 P450 이소 ZymE (CYP3A4)에 의해 상당히 결합 된 몇몇 혈장 농도 피크가 관찰되었다. 글루코 실 트랜스퍼 라제 (ugt1a9) . 인간 혈장에서 레고 라 페닙의 주요 대사 산물은 n- 옥사이드 (m -2) 및 n- 옥사이드 및 n- 데 메틸 레이트 (m-5)였으며, 둘 다 시험 관내 약리학 적 활성에서 유사하고 착각 된 상태 농산 모두에서 유사하다. m -2 및 m -5는 단백질 결합 속도가 높은 높은 단백질 결합 속도 (99 . 8% 및 99 . 95%) . regorafenib의 160mg의 단일 사용 투여, regorafenib 및 m-2 {. . . {.는 . {{{40}. 혈장은 각각 28H (14-58 h) 및 25H (14-32 h)입니다. m -5은 51H (32-70 h) 인 평균 제거 반감기가 길어집니다. 120mg의 방사성 표지 된 사용 용액을 투여 한 후 12 일 이내에, 글루 쿠로 나이드 (소변에서 글루 쿠로 나이드 대사 산물의 약 47%)는 소변에서 글루 쿠로 나이드의 총 배설의 약 17%이다.
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