Spadin 펩티드 CAS 1270083-24-3

SPADIN은 혈류에서 방출되는 프로펩타이드에서 유래된 천연 펩타이드로 IC50 값이 10nM인 효과적인 TREK-1 채널 차단제입니다. 연구에 따르면스패딘 펩타이드 파우더TREK-1(KCNK2 또는 K2P2.1) 채널의 활동을 차단할 수 있습니다. Spadin은 TREK-1에 특이적으로 결합하여 쥐의 등쪽 솔기 핵에서 5-HT 신경 전달을 향상시켜 해마 CREB 활성화 및 신경 발생을 유도합니다. 임상적으로는 주로 항우울제 원료 연구에 활용될 수 있다.

다른 TREK-1 채널차단제와 비교하여 Spadin Peptide의 장점과 단점은 무엇입니까?

다른 TREK-1 채널 차단제와 비교하여 spadin은 다음과 같은 뚜렷한 장점을 가지고 있습니다.
1. 높은 선택성:Spadin은 TREK-2, TRAAK, TASK-1 또는 TRESK와 같은 다른 K2P 채널에 영향을 주지 않는 매우 선택적인 TREK-1 차단제(IC₅₀ ₀ 10 nM)입니다. 이러한 특이성은 종종 친화력이 낮고 표적 이탈 효과가 더 넓은 많은 소분자 억제제(예: SID1900, lig4-4)보다 우수합니다.
2.신속한 항우울제 작용:설치류 모델에서 spadin은 4일 이내에 항우울제와 유사한 효과를 유도하며, 이는 기존 항우울제에 일반적으로 필요한 2~3주보다 훨씬 빠른 개시 시간입니다. 이러한 빠른 작용은 등쪽 솔기 핵에서 5-HT 뉴런 발화를 증가시키고 해마 신경 발생을 촉진하는 능력에 기인합니다.
3. 유리한 안전 프로필:TREK-1 결실이 통증 민감성 증가, 발작 및 허혈과 관련되어 있음에도 불구하고 spadin은 동물 모델에서 이러한 부작용을 유발하지 않습니다. 또한 심장 기능이나 혈압에 영향을 미치지 않으므로 비선택적 차단제보다 더 나은 안전 창을 제시합니다.

다른 TREK-1 채널 차단제와 비교하여 spadin에는 다음과 같은 뚜렷한 단점이 있습니다.

1.펩타이드 제한사항:펩타이드로서 spadin은 생체 이용률이 낮고 반감기가 짧아서 임상적 유용성이 제한됩니다.{0}} 레트로-인버소 아날로그와 짧은 조각은 향상된 안정성과 효능을 보여주지만 여전히 실험적입니다.

2. 제한된 임상 데이터: 스패딘 펩타이드 파우더아직 전임상 연구 단계에 있으며 승인된 임상 적용은 없습니다. 이와 대조적으로 일부 비-선택적 TREK-1 차단제(예:플루옥세틴) 이미 확립된 항우울제이지만, 발현 속도가 느리고 부작용이 더 광범위합니다.

SPADIN Peptide powder와 Vortioxetine의 차이점은 무엇입니까?

SPADIN과 Vortioxetine은 작용 메커니즘, 분자 유형 및 임상 단계 측면에서 완전히 다른 두 가지 항우울제 의약품 후보 물질입니다.보티옥세틴 분말세로토닌(5{11}}HT) 재흡수를 억제하고 여러 5-HT 수용체(예: 5-HT1A 활성화, 5-HT1B 부분 활성화, 5-HT3/7 길항 작용 등)를 조절하여 우울증 증상과 인지 기능을 개선하는 시판 소분자 복합 항우울제입니다. 오심, 두통 등의 이상반응이 흔한 성인 중증우울증의 1차 치료에 적합하지만, 성기능 장애 및 체중 증가의 위험은 상대적으로 낮다.SPADIN 펩타이드 파우더TREK-1 칼륨 채널을 선택적으로 차단하여 5-HT 신경전달을 강화하고 해마 신경발생을 촉진하는 전임상 연구 단계의 천연 펩타이드입니다. 동물 모델에서 급속한 발병(약 4일) 가능성이 있는 것으로 나타났으며 심각한 심혈관 또는 통증 관련 부작용은 발견되지 않았습니다. 그러나 펩타이드 특성으로 인해 생체 이용률이 낮고 반감기가 짧습니다. 현재는 주로 구조적 변형을 통해 약동학적 성질을 개선하며, 아직 치료 중이며 아직 임상 적용에 진입하지 않은 상태이다.

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