ISRIB 분말 CAS 548470-11-7

ISRIB 분말화학적으로 명명된 작은 분자 화합물입니다.통합 스트레스 반응 억제제. 연구에 따르면 IC50이 5nM인 매우 선택적인 PERK 억제제인 ​​것으로 나타났습니다. 최신 과학 데이터에 따르면 ISRIB는 외상성 뇌손상 후 인지 기능 개선, 노인 쥐의 공간 기억 장애 역전, 알츠하이머병 모델 쥐의 학습 및 기억력과 해마 시냅스 가소성 개선, 폐섬유증 감소, 척수 손상 회복 촉진 등 다양한 질병 모델에서 치료 가능성을 보여주었습니다. 현재 ISRIB는 FDA 승인을 획득했으며 근위축성측삭경화증(ALS)과 백질 고강도화증(VWM)에 대한 임상시험을 진행하고 있습니다.

ISRIB 파우더의 작용 메커니즘과 적용 방향은 무엇입니까?

ISRIB 분말eIF2B 컴플렉스를 타겟팅하여 작동합니다. 세포가 스트레스를 받으면 eIF2가 인산화되어 eIF2B의 활성을 억제하고 단백질 합성을 억제합니다. ISRIB는 eIF2B에 결합하고 활성 형태를 안정화하며 eIF2에서 GDP 및 GTP 교환을 촉진하여 번역 과정을 복원하고 통합 스트레스 반응(ISR)의 활성화를 역전시킵니다. 임상시험의 적용 모델에서는 주로 다음과 같은 질병 모델에서 치료 가능성을 보여줍니다.
1. 신경 장애: 외상성 뇌 손상 후 인지 기능을 향상시키고, 노인 쥐의 공간 기억 장애를 역전시키며, 알츠하이머병 모델 쥐의 학습 및 기억, 해마 시냅스 가소성을 향상시킬 수 있습니다.
2. 폐섬유증: 제2형 폐상피세포의 노화를 억제하여 생쥐의 실리카 유발 폐섬유증을 완화시킵니다.
3. 척수 손상: 신경 세포 사멸을 억제하고 신경 염증을 조절하여 척수 손상 회복을 촉진합니다.
4. 혈관 인지 장애: CREB/BDNF 신호 전달 경로를 강화하여 인지 장애를 개선합니다.

ISRIB와 다른 ISR 변조기의 차이점은 무엇이며 심각한 부작용이 있습니까?

ISRIB는 eIF2B를 활성화하여 ISR을 억제하는 반면, salubrinal, guanabenz 및 Sephin1과 같은 다른 ISR 규제 물질은 eIF의 탈인산화를 억제하여 ISR을 연장합니다.2 .ISRIB 분말eIF2B에 대한 선택적인 작용과 우수한 혈액-뇌 장벽 투과성에 있습니다. 현재 연구에 따르면 ISRIB는 동물 실험에서 심각한 독성을 나타내지 않았습니다. 프리온 감염 마우스 모델에서 ISRIB 치료는 체중 감소로 이어질 수 있으며 이는 아마도 목표 외 효과로 인해 발생할 수 있습니다. 전반적으로 ISRIB는 전임상 연구에서 우수한 안전성을 보여주었습니다.
 

ISRIB의 서방형-미립구 제제란 무엇인가요?

유화 용매 증발 방법은 지용성 약물에 적합한 가장 일반적으로 사용되는 미소구 준비 기술입니다. 구체적인 단계는 다음과 같습니다.
1. 오일상 준비:디졸브ISRIB 분말및 PLGA(폴리락트산 하이드록시아세트산 공중합체)를 유기 용매에 용해하여 유상 용액을 형성합니다.
2. 수상 준비:유화제인 폴리비닐알코올(PVA)을 물에 녹여 수용액을 만듭니다.
3. 유화 공정:고속 전단 조건에서 유상을 수상에 추가하여{0}}유중수(O/W) 에멀젼 액적을 형성합니다. 교반 속도는 일반적으로 분당 3500-10000 회전입니다.
4. 용매 증발:실온에서 6시간 동안 저속{{0}회전 교반(300-600rpm)을 계속하여 유기 용매를 점진적으로 증발시키고 액적을 미소구체로 응고시킵니다.
5. 후처리:미세구를 수집하고 세척한 후 동결건조하여 최종 제품을 얻습니다.
우리 회사 연구팀은 SPG 막 유화 기술과 발포 기공 형성제를 결합하여 공정의 2차 최적화를 수행했습니다. 데이터 통계에 따르면, 새로운 공정은 뇌 영역에서 ISRIB의 반감기를 기존 제제의 2시간에서 72시간으로 연장하고 생체 이용률을 89% 이상으로 높일 수 있습니다.

선택할 수 있는 다양한 배송 방법

우리의 강점:

우리 회사는 FDA 및 ISO19001 품질 경영 시스템 인증을 통과했습니다. 그리고 우리는 중국의 여러 공장 및 실험실과 내부 협력 계약을 맺고 있으며, 우리 회사는ISRIB 분말등. 더 유리한 가격으로. 관심 있으신 분은 메시지를 남겨주세요.
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FAQ:

Q1: 보관 조건은 무엇입니까?
ISRIB 분말-20°C에서 3년, 4°C에서 2년 동안 보관할 수 있습니다. 용매에서는 -80°C에서 6개월, -20°C에서 1개월 동안 보관할 수 있습니다. 용해도: DMSO 4mg/mL(8.86mM), 물과 에탄올에 불용성이거나 용해되기 어렵습니다.

Q2: ISRIB 솔루션을 준비하는 방법은 무엇입니까?
5mg ISRIB는 1.11ml DMSO를 추가하거나 4.51mg마다 1ml DMSO를 추가하여 10mM 용액으로 준비할 수 있습니다. SC4332-10mM은 DMSO에서 제조되었습니다.

Q3:임상전망은 어떻습니까?
ISRIB는 다양한 신경 질환, 대사 질환 및 노화 방지 분야에서 폭넓은 응용 가능성을 보여주었습니다.{0}} 이는 스트레스 반응과 미토콘드리아 기능 관련 경로를 조절 및 통합하고 소포체 스트레스와 미토콘드리아 기능 장애를 복구함으로써 스트레스-관련 퇴행성 질환 및 대사 장애 치료에 새로운 방향을 제시합니다.

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