GLP-1/GIP 수용체 이중 작용제가 왜 그렇게 멋진가요?

글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1)장에서 분비되는 호르몬으로 혈액-뇌 장벽을 관통하고 뇌 명령 센터에 침투하여 식욕을 억제할 수 있습니다. 반면에 위장관의 평활근과 말초 신경계에 작용하여 위 배출 속도를 늦추고 음식이 위에 머무르는 시간을 늘릴 수 있습니다. 이는 혈당 변동을 완화하는 데 도움이 될 뿐만 아니라 포만감을 향상시키는 데에도 도움이 됩니다. 그 결과, GLP-1은 체중 감량 분야의 스타 타겟이 되어 내부 및 외부 통합을 모두 달성했습니다. 최근 몇 년 동안 천연 GLP-1을 모방한 GLP-1 수용체 작용제는 체중 감량 분야에서 폭넓은 인지도를 얻었습니다.

그 사이에 또 ​​다른 장 호르몬인포도당 의존성 인슐린-유사 방출 펩티드(GIP), 또한 일반적으로 GLP-1의 "도우미"로 나타나는 잠재적인 체중 감량 목표로 간주됩니다. GIP 수용체와 GLP-1 수용체의 공동 활성화는 체중 조절에서 시너지 역할을 할 수 있습니다. 예를 들어 중국에서는 승인된 GLP-1/GIP 이중 수용체 작용제 티르제파티드 분말최대 21%의 체중 감량을 달성할 수 있습니다. 그러나 Tirzepatide의 사용으로 체중 감량 효과가 뒷받침되지만 GIP의 시너지 메커니즘에 대한 이해가 불완전하여 여전히 미스터리가 많이 남아 있습니다.

GLP-1/GIP 수용체 이중 작용제의 장점은 무엇입니까?

전통적인 연구에 따르면 GLP-1/GIP 수용체 이중 작용제(예: 테르자피타이드 API 분말)는 주로 삼중 시너지 메커니즘과 다양한 대사 이점으로 인해 탁월한 체중 감소 및 대사 개선을 나타냅니다.
1, 듀얼 타겟 시너지 효과 강화
GLP-1 (glucagon like peptide-1) and GIP (glucose dependent insulinotropic polypeptide) are two important intestinal insulinotropic hormones in the human body, which complement each other by activating different receptors. GLP-1 mainly inhibits appetite, delays gastric emptying, and promotes insulin secretion; GIP enhances insulin sensitivity and promotes glucose uptake in adipose tissue. The synergistic effect of the two can produce a "1+1>2" 효과로 단일 GLP-1 작용제 대비 체중 감소, 혈당 감소, 대사 개선 효과가 우수합니다.
2, 체중 감량 효과의 획기적인 개선
임상 연구에 따르면 틸트로타이드를 72주 동안 치료하면 평균 22.5%(약 24kg)의 체중 감량을 달성할 수 있으며, 이는 틸트로타이드를 사용한 16.0%보다 훨씬 더 나은 수치입니다.세마글루타이드. 이러한 탁월한 체중 감량 효과는 ① 더욱 강력한 식욕 억제(시상하부 영양 센터의 이중 활성화); ② 더 심각한 위 배출 지연; ③ 백색지방조직의 갈색지방조직으로의 전환을 촉진하고 에너지 소비를 증가시킨다. ④ 장내미생물총의 구조를 개선하여 '체중감소-미생물총 개선-신진대사 개선'의 선순환을 형성합니다.
3, 다양한 대사상의 이점
체중 감소 외에도 GLP{1}}1/GIP 이중 작용제는 여러 장기 시스템에서 보호 효과를 나타냈습니다. ① 심혈관계- 주요 심혈관 질환(MACE) 위험을 20% 감소시킵니다. ② 간-은 비-알코올성 지방간염(NASH)을 크게 개선하고 간의 지방 함량을 감소시킵니다. ③ 신장- 신장 기능 저하를 지연시키고 요단백 배설을 감소시킨다. ④ 대사증후군 - 혈당, 혈중 지질, 혈압 등 대사지표를 종합적으로 개선합니다.

GLP-1/GIP 수용체 이중 작용제에 대한 최신 연구는 무엇입니까?

최근 Cell Metabolism에 발표된 논문에 따르면 GIP 수용체는 식욕을 조절하는 뇌의 주요 영역(예: 시상하부 궁상핵, 정중융기 등), 특히 정중융기의 희소돌기아교세포에서 높게 발현되는 것으로 나타났습니다. 희소돌기아교세포(Oligodendrocyte)는 중추신경계에서 수초를 형성하는 핵심 세포이며, 그 기능은 신경 축삭의 "절연층"과 유사하여 신경 신호 전도를 가속화할 수 있습니다.
희소돌기아교세포의 GIP 수용체를 활성화하면 생존과 기능을 크게 향상시키고 뉴런의 수초화를 촉진할 수 있는 것으로 밝혀졌습니다. 더 중요한 것은 GIP 수용체의 활성화가 두 가지 메커니즘을 통해 GLP-1이 뇌에 들어갈 수 있는 "빠른 채널"을 열어준다는 것입니다. 하나는 혈관 투과성을 높이고 VEGF-A 발현을 상향-조절하여 GLP-1이 혈액-뇌 장벽을 통과하도록 돕는 것입니다. 둘째, 수초화된 축삭을 채널로 사용하여 GLP-1은 혈액뇌장벽의 한계를 우회하여 신경 경로를 따라 뇌에 직접 들어갈 수 있습니다.
실험을 통해 GIP 수용체 작용제가 식욕 조절의 주요 뇌 영역에서 GLP-1 수용체 작용제의 분포와 표적화를 개선할 수 있음이 확인되었습니다. 이러한 시너지 효과는 GLP-1의 식욕 억제 효과를 크게 향상시키며, 이 효과는 전적으로 희소돌기아교세포에 대한 GIP 수용체의 발현 및 활성화에 달려 있습니다.
또한 이번 연구에서는 GLP-1이 식욕을 억제하는 새로운 기전도 밝혀졌다. 시상하부 방실핵의 바소프레신 ​​뉴런은 GLP-1 식욕 억제의 핵심 매개자이며, 그 활성을 억제하면 GLP-1의 체중 감소 효과를 완전히 없앨 수 있다는 것이다.
요약하면, GIP는 대사 조절에 참여할 뿐만 아니라 혈액뇌관문의 투과성을 강화하고 축삭 경로를 제공함으로써 뇌로 들어가는 GLP{1}}1의 효율성과 표적화를 크게 향상시킬 수 있습니다. 이는 GLP-1/GIP 이중 작용제가 단일 GLP-1 작용제보다 메커니즘 수준에서 체중 감소 및 대사 개선에 있어 우수한 이유를 설명합니다. 이번 발견은 대사질환에 대한 차세대 치료제 개발을 위한 주요 이론적 기초를 제공합니다.
 

향후 발전 방향은 어디에 있나요?

GLP-1/GIP 이중 작용제의 성공은 다중 표적 작용제에 대한 연구 개발의 물결을 주도했습니다. 현재 GLP-1/GIP/GCG 삼중 수용체 작용제(예:리타글루타이드)은 임상 3상 시험에 돌입해 체중 감소에 있어 탁월한 효능을 보였습니다(68주차에 28.7% 체중 감소). 또한, 다양한 혁신적인 제형도 빠르게 개발되고 있으며, 이는 향후 비만 및 대사 질환 환자에게 더 많은 치료 옵션을 제공할 것입니다.
일반적으로 GLP-1/GIP 이중 작용제는 이중 표적 시너지를 통해 체중 감소, 혈당 감소, 심혈관 보호 및 기타 측면에서 획기적인 진전을 이루었으며 비만 및 제2형 당뇨병 치료 분야에서 중요한 이정표가 되었습니다. 한편, 당사의 GLP-1/GIP 수용체 이중작용제 원료는 기술리더십, 신뢰성 있는 품질, 원가우위라는 종합적인 가치를 달성하였습니다.
기술적 이점: 당사는 전체 공정 품질 관리를 위해 액체 크로마토그래피-질량 분석법(LC{2}}MS)과 결합된 펩타이드 고체-상 합성 기술을 사용하여 99.5% 이상의 제품 순도와 0.1% 미만의 엄격한 불순물 함량 제어를 보장합니다. 표적화된 변형 기술을 통해 우리는 GLP{8}}1과 GIP 서열의 정확한 융합을 달성했으며 활성 부위는 손상되지 않고 단일 작용제보다 훨씬 더 나은 생물학적 활성을 보였습니다. 지방산 측쇄 변형 기술은 반감기를 7~10일로 연장하여 장기간 지속되는 제형에 대한 수요를 충족합니다.
품질 시스템: 우리는 GMP 인증을 통과했으며 원자재 조달, 생산, 검사부터 창고 보관까지 전체 프로세스 품질 추적 시스템을 구축했습니다. 각 제품 배치에는 HPLC 순도, 아미노산 서열 분석, 질량분석기 분자량 확인, 엔도톡신 테스트 등과 같은 주요 지표를 포함하는 완전한 분석 보고서(COA)가 제공됩니다. 당사의 안정성 연구에 따르면 제품은 -20도에서 24개월 동안 안정적으로 보관할 수 있어 장기적인 공급 신뢰성을 보장합니다.
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