시타글립틴 인산염은 제2형 당뇨병 치료에 사용되는 디펩티딜 펩티다제-4(DPP-4) 억제제입니다. MSD가 개발해 2006년 미국에서 시판 승인을 받았다. 최초의 DPP-4 억제제 약물로 DPP-4 효소 활성을 억제해 체내 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수준을 높여 인슐린 분비를 강화하고 글루카곤 생성을 감소시켜 혈당 농도를 효과적으로 조절한다. 뛰어난 효능과 낮은 부작용으로 인해시타글립틴 인산염 분말 빠르게 전 세계적으로 널리 사용되는 항당뇨병 약물 중 하나가 되었습니다.
Sitagliptin Phosphate API 분말의 생산 공정 및 기술 경로는 무엇입니까??
시타글립틴 인산염의 생산 공정은 주로 화학 합성과 화학 효소 합성을 포함합니다. 화학 합성 경로는 일반적으로 2,4,5-트리플루오로페닐알라닌산을 출발 물질로 하고 축합, 탈카르복실화, 비대칭 환원, 아미드화, 탈보호 및 인산 염화를 통해 목적 생성물을 얻으며 전체 수율은 약 33%이다. 이 경로는 단계가 길지만 반응조건이 온화하고 입체선택성이 좋아 산업적 응용 전망이 좋다.
화학효소합성은 디케톤 중간체를 원료로 하여 간단한 화학 중간체와 반응하여 고정화된 효소의 촉매작용 하에 시타글립틴을 생성한 후 묽은 인산과 염을 형성하여 제조하는 방법입니다.시타글립틴 인산염 일수화물 API 분말. 이 방법은 조작이 간단하고 조건이 온화하며 순도가 높고 수율이 좋다는 장점이 있으며 대규모 산업 생산에 더 적합합니다.-
생산과정에서는,우리 회사주로 화학효소적 방법으로 합성되며, 주요 단계로는 축합생성물 합성, R- 키랄 환원생성물 합성, 가수분해생성물 합성 등이 있다. 축합, 알코올 분해, 가암모니아 분해, 가수 분해, Boc 보호, 탈보호, 염화 및 기타 화학 반응을 통해 중간 생성물을 합성한 후 원심 분리, 세척, 원심 분리, 건조 및 기타 공정을 통해 정제했습니다. 시타글립틴 인산염의 생산은 99% 이상에 도달할 수 있으며 이는 제약 공장의 적용 요구 사항을 완전히 충족합니다.
시타글립틴 인산염 생산에 관한 최신 연구는 무엇입니까?
시타글립틴 인산염 생산에 관한 최신 연구는 주로 녹색 합성 공정, 핵심 불순물 제어, 지속적인 생산 및 새로운 적응증 확장에 중점을 두고 있습니다.
첫 번째. 녹색합성 공정 최적화
효소 경로:Ω-트랜스아미나제(예: ATA117)에 의해 촉매되는 시타글립틴을 합성하는 녹색 경로가 주류가 되었습니다. 효소 고정화, 반응 매질 및 생성물 분리 기술을 최적화함으로써 이 경로는 원자 경제성이 높고 폐수량이 적으며 총 수율은 76%에 도달할 수 있습니다. 국내 기업에서는 고정화 트랜스아미나제(SZ-0022E-IMMO-B 등)를 개발해 상용화한 바 있다. 재조합 대장균에서 트랜스아미나제를 발현함으로써 기질전환율은 95.83%, 수율은 84.6%, ee 값은 99.99% 이상을 달성할 수 있다.
화학 합성 개선:응축, 알코올 분해, 가암모니아 분해, 가수분해, Boc 보호, 탈보호 및 염화의 단계를 최적화하여 귀금속 촉매 사용을 줄이고, 용매 회수 시스템을 최적화하여 에너지 소비와 "3가지 폐기물" 배출을 줄입니다. 예를 들어, 기존의 유기용매를 DMF와 물의 혼합용매로 대체하면 유기용매의 양을 크게 줄일 수 있습니다.
두번째. 주요 불순물의 관리 및 분석 방법
A.니트로사민 불순물 제어:시타글립틴 인산염을 보관하는 동안 NTTP가 생성될 수 있으며 공기 노출이 주요 원인인 것으로 밝혀졌습니다. 포장재(예: 저산소 투과성 재료) 및 보관 조건을 최적화함으로써 NTTP 형성을 효과적으로 억제할 수 있습니다.
B. 이량체 불순물 제어:Jiangsu Wichita Pharmaceutical Co., Ltd.는 검출 감도와 정확성을 향상시키고 기업이 약물 생산 품질을 더 잘 제어할 수 있도록 돕는 이량체 불순물 함량 측정 방법을 개발했습니다.
인산염의 불순물 제어: 시타글립틴 인산염에 포함된 트리메틸인산염(TMP)과 트리이소프로필인산염(TIP)의 함량을 측정하기 위해 UPLC-MS 방법을 확립했습니다. 이 방법은 간단하고 빠르며 민감하고 정확하며 극미량 수준의-검출에 적합합니다.
C. 중간체의 불순물 관리:시타글립틴 인산 중간체의 말론산을 동시에 측정하기 위해 HPLC 이중{0}}파장 방법이 개발되었습니다. 이 방법은 특이성이 강하고 정확도가 높으며 중간체의 품질 관리에 사용할 수 있습니다.
제삼. 연속 흐름 반응 및 지능형 생산
I. 연속 유동 반응 기술:전통적인 회분식 반응과 비교하여 연속 흐름 반응 기술은 생산 효율성을 30% 향상시키고 에너지 소비를 20% 줄일 수 있습니다. 프로세스 분석 기술(PAT)과 온라인 모니터링을 도입함으로써-실시간 모니터링과 주요 품질 속성 공개를 실현하고 생산 주기를 단축하며 품질 안정성을 향상시킬 수 있습니다.
II.지능형 생산:AI, 사물인터넷, 빅데이터 기술을 도입하여{0}}생산 프로세스의 실시간 모니터링과 최적화를 실현할 수 있습니다. 지능형 제어 시스템은 생산 효율성을 25% 향상시키고 제품 인증 비율을 99.5% 이상 향상시키며 인건비를 크게 절감할 수 있습니다.
넷째: 신규 적응증 확대
급성 이식-대-숙주병(aGVHD) 예방: 단일{2}}센터 제2상 임상 연구(CTR20254033)는 동종 말초 혈액 조혈 줄기세포 이식을 받는 환자의 aGVHD 예방에 있어 시타글립틴 인산염의 효능과 안전성을 평가하고 있습니다. 본 연구에서는 단기(4회) 및 장기(10회) 투여 계획이 채택되었으며, 이는 다음과 같은 새로운 적응증 개발을 위한 임상적 기초를 제공했습니다.시타글립틴 인산염 API 분말.
시타글립틴 인산염 분말에 대해 우리 회사의 원료를 선택하는 이유는 무엇입니까?
다른 회사에 비해,Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd.비용 및 규모, 기술 및 품질, 수출 및 인증, 정책 및 시장이라는 네 가지 핵심 이점을 가지고 있습니다. 비용과 규모 측면에서 우리는 대규모 생산과 산업 통합을 통해 비용 리더십을 달성합니다.- 기술과 품질 측면에서 우리는 친환경 합성 경로를 채택하고 QbD 개념을 구현하여 제품의 불순물 스펙트럼이 EP/USP 표준보다 우수하도록 보장합니다. 수출 및 인증 측면에서 우리는 유럽 연합 CEP, 미국 DMF 등 국제 인증을 보유하고 있으며 유럽 및 미국 표준화 시장에 성공적으로 진출했습니다. 정책과 시장 측면에서 우리는 국가 의료보험 카탈로그 조정과 '14차 5개년 계획' 생물의학 산업 정책의 지원으로 이익을 얻었으며 시장 전망은 넓습니다. 귀하의 회사에 대한 구체적인 정보를 제공해 주시면 보다 타겟에 맞는 이점 분석 보고서를 맞춤화해 드릴 수 있습니다.
당사 제품에 관심이 있거나 당사 기사에 대한 중요한 제안이 있거나 받은 제품에 완전히 만족하지 못하는 경우 다음을 통해 문의해 주시기 바랍니다.이메일:sales6@faithfulbio.com; 우리 팀은 고객의 완전한 만족을 보장하기 위해 최선을 다하고 있습니다.