두목암 세포에서 반응을 이용하는 글루타민을 광범위하게 차단하고, 전임상 암 모델 및 탐색 적 임상 연구 모두에서 강력한 효능을 보여 주었다. 6- diazo -5- Oxo-L-Norleucine은 진통, 항균, 항 질적 및 항암 특성을 나타낸다.
6- diazo -5- Oxo-L-Norleucine에 사용되는 것은 무엇입니까?
글루타민 길항제 6- diazo -5- Oxo-L-Norleucine (DON)은 현저한 항암 효능을 나타냅니다. 그러나, 치료 잠재력은 위장관 (GI) 조직에 대한 독성에 의해 방해된다.
6- diazo -5- Oxo-L-Norleucine이 1956 년에 처음 특징 지워서 Don이라고 불리는 것은 무엇입니까?
6- diazo -5- DON으로도 알려진 Oxo-L-Norleucine은 초기에 미확인 스트렙토 마이 세스 균주로부터 분리 된 항 종양 항생제로 묘사되었다. 분자량은 171.15이고 그 경험적 공식은 C6H9N3O3입니다.
돈 글루타민 억제제는 무엇입니까?
6- diazo -5- Oxo-L-Norleucine (DON)은 고형 종양을 치료하기 위해 이전에 개발 된 글루타민 길항제입니다. 이 약물은 상당한 항 종양 효과를 가졌지 만, 임상 시험에서 보이는 부작용으로 인해 DON의 유용성이 제한되었다.
생화학
DON은 효소를 이용한 상이한 글루타민의 억제제로 사용된다. 글루타민과 유사성으로 인해, 이들 효소의 촉매 중심에 들어가서 알킬화에 의해 공유 결합에 의해 이들을 억제 할 수있다. 다음 표는 DON 목표에 대한 조사를 제공합니다.
약리학
DON은 뉴클레오티드 합성의 많은 효소의 세포 독성 억제제이다. 시험 관내에서 DON 치료가 아 pop 토 시스 또는 프로그래밍 된 세포 사멸을 초래하는 것으로 나타났습니다. 상이한 경로가 조사되었다; 내부 미토콘드리아 막이 손상되었고 단일 가닥 DNA 파손이 발생 함을 알 수있다. 정확한 행동 방식은 여전히 불분명하며 추가 연구가 필요합니다.
DON은 제약 제로 승인되지 않았지만, 상이한 고형 종양의 치료를위한 임상 시험에서 재조합 글루타미나 제와 함께 테스트된다.
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