치료에 사용되는 아지도티미딘은 무엇입니까?

Jul 19, 2022

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아지도티미딘HIV(인간 면역 결핍 바이러스)에 감염된 환자에서 AIDS(후천성 면역 결핍 증후군)의 발병을 지연시키는 데 사용되는 약물입니다.AZT뉴클레오사이드 역전사효소 억제제(NRTI)로 알려진 약물 그룹에 속합니다. 1987년 AZT는 AIDS 환자의 수명을 연장하기 위한 목적으로 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받은 최초의 약물이 되었습니다.

Zidovudine and Azidothymidine


이 제품의 약리학적 효과에 대해

지도부딘인간면역결핍바이러스(HIV)를 비롯한 레트로바이러스(retrovirus)에 대해 시험관 내에서 높은 활성을 보이는 항바이러스제입니다. 그것은 바이러스에 감염된 세포에서 티미딘 키나아제에 의해 지도부딘 삼인산으로 인산화되어 HIV 역효소를 선택적으로 억제하여 HIV 사슬 합성을 종결시켜 HIV 복제를 방지할 수 있습니다.


이 제품의 남용은 어떻습니까?

50g 이상의 용량을 투여한 성인 및 어린이와 관련된 사고가 보고되었으며 그 중 누구도 치명적이지 않았습니다. 이러한 보고된 사건은 자발적이거나 유도된 메스꺼움 및 구토였습니다. 혈액 변화는 일시적이고 심각하지 않으며 일부 환자는 두통, 현기증, 졸음, 피로 및 무의식과 같은 비특이적 중추 신경계 증상이 있습니다. 한 35-세 남자가 이 제품을 한 번에 36g씩 복용했으며 3시간 후에 발작이 발생했습니다. 다른 원인을 찾지 못했기 때문에 약물에 의한 것일 수 있습니다. 모든 환자는 후유증 없이 회복되었다. 혈액투석이나 복막투석은 이 약의 배설에 영향을 미치지 않았으나 대사산물인 GZDV의 배설은 증가하였다.


이 제품의 약동학 정보

지도부딘바이러스의 DNA 중합효소와 결합하여 DNA 사슬의 성장을 멈추게 하여 바이러스의 복제를 억제합니다. 인간 - DNA 중합효소는 인간 세포 증식에 ​​거의 영향을 미치지 않습니다.

캡슐 사용 후 빠르게 흡수됩니다. 첫 번째 통과 대사 후 생체이용률은 52퍼센트 - 75퍼센트입니다. 1시간 동안 2.5mg/kg의 정맥내 점적 또는 5mg/kg의 경구 투여 후, 혈액 약물 농도는 4 ~ 6μmol/L(1.1-1.6mg/L)에 도달할 수 있습니다. 투여 4시간 후, 뇌척수액 농도는 혈장 농도의 50~60%에 도달할 수 있습니다. VD{14}}.6L/kg; 단백질 결합률은 약 34~38%입니다. 제품은 주로 간에서 비활성 시선으로 글루쿠로나이드입니다. 사용 후 1시간. 약물의 약 14%는 사구체 여과 및 신세뇨관의 활성 침윤을 통해 소변으로 배출됩니다. 대사산물의 74%는 소변으로도 배설됩니다. 후천성 면역결핍 증후군(AIDS) 치료용. 환자에게 합병증(Pneumocystis carinii 또는 기타 감염)이 발생하면 다른 증상 약물로 치료해야 합니다.


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