빌다글립틴이란?
빌다글립틴은 시타글립틴에 이어 디펩티딜펩티다제 -4 억제제인 항당뇨제이며, 2형 당뇨병 치료에 사용됩니다. 빌다글립틴은 고혈당이나 저혈당과 관계없이 글루카곤을 억제할 수 있는 유일한 물질입니다. 2008년 노바티스제약(주)에서 2형 당뇨병 치료를 위해 유럽연합에 등록하도록 승인되었습니다.
분자식은 C17H25N3O2이고,빌다글립틴 파우더흰색 또는 흰색의 결정성 분말입니다.
| 제품 이름 | 빌다글립틴 |
| 카스 | 274901-16-5 |
| 분자식 | C17H25N3O2 |
| 분자량 | 303.4 |
| EINECS 번호 | 630-410-0 |
| 보관상태 | 어두운 곳, 불활성 분위기, 냉동고에 보관, -20도 이하 |
| 녹는점 | 153-155도 |
| 용해도 | DMSO(최대 45mg/ml), DMF(최대 20mg/ml) 또는 에탄올(최대 20mg/ml)에 용해 가능합니다. |
| 모습 | 흰색 가루 |
| 비등점 | 531.3±50.0도 (예측) |
| 밀도 | 1.27 |
빌다글립틴의 약리학적 작용은 무엇입니까?
제품 사양
| 목 | 사양 | 결과 |
| 모습 | 백색에서 백색의 결정성 분말 | 흰색 고체 분말 |
| 신원 | 고성능 액체 크로마토그래프 HPLC: | 거의 같다 |
| 시험 샘플 주요 피크의 유지 시간은 기준 표준을 준수합니다. | ||
| IR 적외선 분광법: | 거의 같다 | |
| 시험 샘플의 IR 스펙트럼은 기준 표준을 준수해야 합니다. | ||
| 녹는점 | 148.0 .C - 152.0.C | 148.6.0.C-149.1.C |
| 건조감량 | 1.0% 이하 | 0.0036 |
| 점화시 잔류물 | 0.1% 이하 | 0.0004 |
| 관련 물질 | 단일 불순물이 0.1% 이하 | 준수합니다 |
| 총 불순물 1.0% 이하 | 0.0065 | |
| 중금속 | 20ppm 이하 | < 10 ppm |
| 시험 | 99.0% - 102.0% | 0.9919 |
| 결론: | 기업 사양을 준수합니다. | |
빌다글립틴은 어떤 메커니즘을 통해 혈당을 낮추나요?
① 췌도세포의 인슐린 분비를 자극한다.
② 췌도세포의 글루카곤 분비 억제 및 간 포도당 생산량 감소
③ 위 내용물 비우기를 지연시킨다.
④ 말초조직의 인슐린 민감도를 향상시킨다.
⑤ 식욕과 식사를 자제하세요.
연구에 따르면빌다글립틴 파우더, DPP-IV 억제제로서 세포의 사멸을 감소시킬 뿐만 아니라 췌도 세포의 증식과 분화를 자극하고 인슐린 민감도를 증가시킬 수 있습니다. 빌다글립틴은 GLP-1의 농도를 증가시켜 포도당 의존적 방식으로 췌도 세포가 인슐린을 분비하도록 자극할 뿐만 아니라 다양한 혈당 상태에 대한 췌도 세포의 반응을 조절할 수 있습니다. 글루카곤 분비는 고혈당에서 상당히 억제될 수 있는 반면, 저혈당에서는 글루카곤 분비가 상당히 증가합니다. 또한 빌다글립틴 군은 위약군과 비교하여 췌도 세포 기능 지수(HOMA-)를 증가시키고 혈장 프로인슐린/인슐린 비율을 감소시킬 수 있음이 확인되었습니다. 빌다글립틴의 혈당 조절은 췌도 세포와 세포를 통해 함께 작용한다는 결론이 도출되었습니다.
Vildagliptin의 HTML5 아틀라스
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트렐라글립틴과 빌다글립틴의 차이점은 무엇인가요?
Trelagliptin과 Vildagliptin은 DPP-4 억제제에 속하며 2형 당뇨병에 사용됩니다. Trelagliptin은 일본의 Takeda Pharmaceutical에서 처음 개발하여 2015년 일본에 상장되었습니다. Vildagliptin은 메트포르민에 적합하지 않거나 치료 효과가 좋지 않은 2형 당뇨병 환자를 위해 일본에서 승인되었습니다. Vildagliptin은 Novartis에서 개발하여 2007년 2형 당뇨병 환자를 위해 유럽 연합에서 승인되었습니다. 2011년 Vildagliptin은 중등도에서 중증 신부전이 있는 2형 당뇨병 환자를 위해 유럽 연합에서 승인되었습니다.
유사:
Trelagliptin과 Vildagliptin은 동일한 작용 원리를 가지고 있으며, 둘 다 DPP-4의 활성을 억제하여 당을 감소시키고 조절하는 역할을 합니다. DPP-4은 장에서 분비되며 GLP-1의 대사 효소입니다. GLP-1은 일종의 인크레틴으로, 사람이 음식을 먹거나 혈당이 상승하면 대량으로 분비되어 췌도 세포를 자극하여 인슐린을 분비합니다. DPP-4는 인슐린 생성에 역조절 및 억제 효과가 있습니다. DDP-4 억제제는 DPP-4을 억제하여 GLP-1와 GIP의 함량을 증가시켜 인슐린을 증가시키고 위 배출을 늦출 수 있습니다. 인슐린 함량이 증가하고 위장관에서 포만감을 느끼면 인체의 혈당 수치가 감소합니다.
차이점:
DPP-4 억제제는 매우 중요한 당뇨병 제품이 되었고, 유사한 제품이 많이 있습니다. Vildagliptin으로 대표되는 이 모든 제품은 효과가 비슷하지만 Trelagliptin은 분명히 다릅니다.
(1) 약물 작용 지속 시간이 다릅니다. 이러한 유사한 제품과 비교할 때 Trelagliptin의 가장 뚜렷한 장점은 장기 안정성입니다. 매우 긴 반감기는 지속적이고 안정적인 효능의 가장 중요한 기초입니다. 또한 Vildagliptin의 생체 이용률은 85%이고 Trelagliptin의 생체 이용률은 100%에 가까워 Trelagliptin의 흡수도가 더 높음을 보여 주며 이는 치료 효과를 보장하는 중요한 이유이기도 합니다.
(2) 용법 및 용량이 다릅니다.
(3) 부작용이 다양하다.
빌다글립틴을 사용할 때 주의해야 할 점은 무엇입니까?
1. 빌다글립틴 파우더인슐린 보충이 필요한 환자의 경우 인슐린 대체제로 사용할 수 없습니다.
2. 빌다글립틴은 1형 당뇨병 환자에게 적합하지 않으며 당뇨병 케톤산증을 치료하는 데 사용할 수 없습니다.
3. 신부전 환자: 중등도 또는 중증 신부전 환자 또는 혈액 투석 치료를 필요로 하는 말기 신장 질환(ESRD) 환자에서 빌다글립틴의 사용 경험이 제한되어 있으므로 이러한 환자에게 빌다글립틴은 권장되지 않습니다.
4. 간부전 환자: 간부전 환자, 특히 투여 시작 전 혈청 알라닌 아미노트랜스퍼라제(ALT) 또는 혈청 아스파르트산 아미노트랜스퍼라제(AST)가 정상 상한치(ULN)의 3배 이상인 환자는 빌다글립틴을 사용할 수 없습니다.
5. 심부전: 뉴욕심장협회(NYHA)에서 심장기능이 1-2등급으로 분류된 울혈성 심부전 환자의 경우 빌다글립틴 사용 경험이 제한적이므로 이러한 환자는 주의해서 빌다글립틴을 사용해야 합니다.
6. 피부 질환: 원숭이를 대상으로 한 비글리타존의 전임상 독성 연구에서 물집과 궤양을 포함한 사지 피부 손상이 보고되었습니다.
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메모: 이 화합물은 연구 목적으로만 사용해야 합니다. 이러한 주장은 식품의약국에서 평가하지 않았습니다. 사용하기 전에 의사와 상의하고 이용 가능한 연구에 대해 알아보세요. 이 제품은 질병을 진단, 치료, 치유 또는 예방하기 위한 것이 아닙니다.
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