트리로스테인 원료 분말쿠싱증후군에 사용할 수 있는 {{0}} 하이드록시스테로이드 탈수소효소의 억제제입니다. 밀도: 1.3±0.1 g/cm3, 끓는점: 497.8 45.0 C at 760mmhg, 녹는점: 264°C, 분자식: C20H27NO3, 분자량: 329.433. 백색의 결정성 분말이다.
Trilostane은 새로운 작용 메커니즘을 갖춘 새로운 항에스트로겐 약물로, 에스트로겐과 안드로겐을 포함한 모든 내인성 스테로이드의 형성을 감소시킬 수 있습니다. 시판 허가를 받은 이후 일부 학자들은 폐경 후 진행성 유방암 여성에 대한 효과를 연구해 왔으며, 소규모 임상시험에서도 효과적인 보고가 있었다.
2002년 8월 영국에서 처음으로 Trilostane은 폐경기 여성의 진행성 유방암 치료에 대한 새롭고 중요한 적응증을 공식적으로 획득했습니다.
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Trilostane 분말의 실제 촬영 사진 | 트리로스테인 구조 다이어그램 |
Trilostane은 어떻게 작동하나요?
유방암은 호르몬 의존성 종양이며, 에스트로겐은 이 암세포 성장의 주요 원동력입니다. 따라서 유방암에 대한 주요 현대 치료법 중 하나는 표적 에스트로겐으로, 이는 에스트로겐 생산이나 그 작용 부위, 즉 에스트로겐 수용체를 억제하여 에스트로겐의 효과를 차단할 수 있습니다. 예전에는 에스트로겐 수용체가 단일 수용체일 뿐이라고 생각했지만, 최근 연구에 따르면 , 및 의 두 가지 하위 유형이 있는 것으로 확인되었습니다. 그 중 에스트로겐과 α-에스트로겐 수용체의 결합은 세포 성장을 촉진할 수 있지만, α-에스트로겐 수용체와의 결합은 α-에스트로겐 수용체를 하향 조절하여 세포 증식 속도를 늦출 수 있습니다. 연구에 따르면 Trolostan은 에스트로겐 생산을 감소시킬 수 있을 뿐만 아니라 에스트로겐 수용체의 다양한 하위 유형에 대한 에스트로겐의 결합을 조절할 수도 있습니다. 동시에 α-에스트로겐 수용체 억제제와 α-에스트로겐 수용체 작용제의 이중 효과를 보여 최종적으로 에스트로겐이 암세포에 미치는 부정적인 영향을 차단하고 변경합니다.Trilostane 원료 분말이는 기존의 다른 항에스트로겐 약물과 구별되는 독특한 작용 방식일 뿐만 아니라 다른 항에스트로겐 요법 이후에도 실패했거나 약물 내성이 있는 유방암에 대한 여전히 매우 효과적인 치료의 약리학적 기초입니다.
Trilostane의 시험관 내 연구
Tristane과 4-Hydroxytamoxifen(OHT)은 모두 세포 주기 조절, 세포 부착 및 매트릭스 형성과 관련된 유전자의 전사에 영향을 미칩니다. 그러나 Tristane의 하향 조절된 유전자의 12.5%와 상향 조절된 유전자의 9.2%만이 MCF-7 세포의 유전자와 유사합니다.
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