룩소리티닙 인산염이란 무엇입니까?
Ruxolitinib 인산염 제약 화학 분말IC50이 각각 3.3nM/2.8nM인 강력한 JAK1/2 억제제로 JAK3에 비해 130-배 선택성을 나타냅니다. Ruxolitinib(INCB018424)는 JAK2V617F 매개 신호 전달 및 증식을 강력하고 선택적으로 억제합니다. Ruxolitinib은 186nM의 EC50으로 HEL 세포의 성장을 억제합니다. Ruxolitinib은 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 세포 시스템에서 세포사멸을 크게 증가시키고 원발성 MPN 환자 샘플에서 조혈 전구세포 증식을 억제합니다.
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| Ruxolitinib 인산염 사진 | 룩소리티닙 인산염 MF |
Ruxolitinib 인산염 혜택
Ruxolitinib 인산염 제약 화학 분말주로 사용됩니다:
Ruxolitinib Phosphate(INCB018424, INC424)는 Ruxolitinib의 인산염 형태입니다. 룩소리티닙은 무세포 케미컬북 분석에서 IC50이 3.3nM/2.8nM인 최초의 임상적으로 효과적인 선택적 JAK1/2 억제제이다. JAK1에 작용하는 JAK2는 JAK3에 작용하는 것보다 130배 이상 더 선택적입니다. Ruxolitinib은 독성 미토파지를 통해 종양 세포를 죽입니다. Ruxolitinib은 자가포식을 유도하고 세포사멸을 향상시킵니다.
Ruxolitinib Phosphate의 적용
Ruxolitinib(180mg/kg, PO)는 JAK2V617F 발현 세포로 백신을 접종한 생쥐에서 빈혈이나 림프구감소증을 유발하지 않고 종양 부담을 감소시켰습니다.
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