원료 분말 수니티닙 말레이트 is white powder with molecular formula: C26H33FN4O7, molecular weight: 532.57, melting point: 189-191°C, soluble in water (> 25 mg/ml, pH 1.2-6.8), DMSO(>10 mg/ml) 및 메탄올. 이는 항종양 및 항혈관신생의 이중 기능을 갖는 새로운 유형의 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 그 대사는 시토크롬 P450 효소에 의존하며 혈관 내피 성장 인자 수용체, 혈소판 유래 성장 인자 수용체, 줄기 세포 인자 수용체 및 티로신 키나제의 억제제입니다. 이마티닙에 내성이 있거나 치료 후 진행된 위장관기질종양이나 신세포암 치료에 적합하다.
수니티닙 말레이트란 무엇입니까?
원료 분말 수니티닙 말레이트다양한 수용체 티로신 키나아제를 선택적으로 표적으로 삼을 수 있는 새로운 종류의 약물 중 첫 번째 약물입니다. 수니티닙 말레이트의 주요 개발 목표는 표준 요법에 반응하지 않거나 내약성이 없는 위장 간질 종양과 전이성 신장 세포 암종을 치료하는 것입니다. Sunitinib Malate는 종양 성장에서 분자 스위치와 같은 역할을 하는 것으로 생각되는 일부 단백질의 수용체를 선택적으로 표적으로 삼을 수 있습니다.
그 중 수용체 티로신 키나아제의 억제는 종양 성장에 필요한 혈액과 영양분의 공급을 차단하여 종양을 "굶어 죽게" 하는 동시에 종양 세포를 죽이는 활성을 가지고 있는 것으로 간주됩니다. 즉, 수니티닙 말레이트는 종양 세포로의 혈액 공급을 중단하여 항혈관신생을 하고, 종양 세포를 직접 공격하여 항종양 작용을 합니다.
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수니티닙 말레이트 분말의 실제 촬영 사진 | Sunitinib Malate 구조 다이어그램 |
수니티닙 말레이트는 어떻게 작용하나요?
원료 분말 수니티닙 말레이트다중 표적 티로신 키나아제 억제제인 는 이중 항종양 효과를 가지고 있습니다. 진행성신세포암종의 2-년 생존기간을 돌파하는 유일한 치료제입니다. 신장세포암종과 위장관기질종양 치료에 핵심적인 위치를 차지하고 있다. 2006년 2월 미국에 등재됐다. 두 질환을 동시에 치료할 수 있는 최초의 미국 FDA 승인을 받은 항암제다.
수니티닙 말레이트는 종양 세포가 성장에 필요한 혈액과 영양분을 얻는 것을 방지함으로써 치료 역할을 합니다.
수용체 티로신 키나제 표적을 발현하는 종양 모델의 생체 내 실험에서 수니티닙 말레이트는 여러 수용체 티로신 키나제(PDGFR, VEGFR2, KIT)의 인산화 과정을 억제할 수 있습니다. 일부 동물 종양 모델에서는 종양 성장을 억제하거나 종양 퇴행을 일으키거나 종양 전이를 억제할 수 있습니다.
수니티닙 말레이트는 어떤 경우에 적합합니까?
1. 이마티닙 메실레이트에 실패했거나 내약성이 없는 위장관 간질 종양(GIST).
2. 수술 불가능한 진행성 신장 세포 암종(RCC).
3. 진행성 췌장 등 내분비 종양의 치료.
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