라파마이신 분말 Cas 53123-88-9

라파마이신 분말(시롤리무스 분말)은 새로운 유형의 마크로라이드 면역억제제입니다. 녹는점이 183-185 도인 백색 분말입니다. 친유성이며 메탄올, 에탄올, 아세톤, 클로로포름 및 기타 유기 용매에 쉽게 용해되며 물에는 약간 용해되고 에테르에는 거의 용해되지 않습니다. 일찍이 1970년대에 개발되었으며 원래는 저독성 항진균제로 사용되었습니다. 1977년에 면역억제 효과가 있다는 것이 밝혀졌습니다. 1989년부터 RAPA는 장기 이식 거부반응 치료를 위한 신약으로 테스트되었습니다. 동물실험 및 임상적용 결과, 치료효과가 우수하고 독성이 낮으며 신독성이 없는 새로운 형태의 면역억제제입니다.

이는 FK506과 구조가 유사한 마크로라이드 항생제이지만 면역억제 메커니즘은 완전히 다릅니다. FK506은 G0에서 G1으로의 T 림프구 증식을 억제하는 반면, 라파마이신은 다양한 사이토카인 수용체를 통한 신호 전달을 차단하여 T 림프구 및 기타 세포가 G1에서 S로 진행되는 것을 차단합니다. FK506과 비교하여 라파마이신은 칼슘 의존적이고 독립적인 신호 전달을 차단할 수 있습니다. 칼슘-T 림프구와 B 림프구의 경로.

방선균 유래 마크로라이드계 항생제로 FK506과 구조가 유사하다. 그러나 면역억제에는 다양한 메커니즘이 있습니다. 라파마이신은 IL-2 및 IL-4에 의해 유도된 세포 증식, IL-1 유도 IFN- 생성, IL-2 및 IL에 의해 유도된 세포 증식을 억제하는 등 다양한 사이토카인 수용체를 통한 신호 전달을 차단합니다. -2R 유도 막 항원의 발현은 IL-2과 IL-2r의 결합 후 정보 전달 경로를 차단하여 T 림프구 및 G1의 다른 세포의 과정을 차단합니다. S 단계로 단계. FK506과 비교하여 RAPA는 t-림프구 및 b-림프구의 칼슘 의존적 및 칼슘 독립적 신호 전달 경로를 차단할 수 있습니다.

제품 응용

1. 라파마이신 분말항암 활성을 지닌 새롭고 효과적인 면역억제제입니다.

2. 마크로라이드 면역억제제 계열의 일원입니다.

3. 시토크롬 P450 III A4(CYP3A4)와 P-당단백질의 기질입니다.

4. 장기거부반응을 예방하기 위해 신장이식을 받는 환자에게 적합합니다.

제품 사양

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