Leflunomide 분말은 무엇입니까?
Airuohua, Leflunomide 또는 Dongwa로도 알려진 Leflunomide는 항 증식 활성을 갖는 이미 다졸 면역 억제제이다. 현대 약리학은이 제품을 항 상향성, 진통제 및 항 염증 약물로 분류합니다. 장기 이식 환자를 위해이 생성물의 복용량을 조정하는 데 어려움이 있기 때문에 류마티스 관절염과 같은자가 면역 질환을 치료하는 데 주로 사용됩니다. 구강 투여 후leflunomide 분말장벽과 간에서 활성 대사 산물로 빠르게 전환되며 F는 80%입니다. 식사는 흡수에 영향을 미치지 않습니다. tmax는 6-12 시간입니다. 첫 번째 용량이 100mg의 로딩 용량으로 주어지면, 정상 상태 혈액 농도는 3 일 이내에 도달하게됩니다. 그렇지 않으면 정상 상태 혈액 농도에 도달하는 데 몇 개월이 걸립니다. 활성 대사 산물 PPB는 99.3%이며, 주로 간, 신장 및 피부에 분포되어 뇌 조직이 적습니다. 활성 대사 산물의 추가 대사 후, 마커의 43%는 소변에서, 48%는 대변에서 배설된다. T1/2는 약 2 주이며, 장적 순환은 활성 대사 산물의 반감기를 초래하는 주요 요인입니다. 고지 방식식이는 약물 혈장 농도에 큰 영향을 미치지 않습니다. 활성화 된 탄소 또는 콜레스테리어 아민은 약물 흡수를 억제 할 수있다.
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제품 이름 |
Leflunomide |
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카스 |
75706-12-6 |
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분자식 |
C12H9F3N2O2 |
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분자량 |
270.21 |
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EINECS 번호 |
616-254-6 | |
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저장 조건 |
2-8 학위 |
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모습 |
흰색 가루 |
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녹는 점 |
166.5 학위 |
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| 밀도 |
1.392 ± 0. 06g/cm3 (거친 추정) |
Leflunomide 분말의 작용 메커니즘이란 무엇입니까?

leflunomide 분말간과 장벽의 세포질 및 마이크로 솜을 통해 활성 대사 산물로 빠르게 전환되며, 작용 메커니즘은 주로 DNA 합성에서 주요 효소의 활성을 억제하는 것입니다 - 디 하이드로 로테이트 탈수성 효소 (DHODH) B 림프구, DNA의 생합성을 종료합니다 RNA, 세포가 S 단계에 들어가는 것을 방지하고 궁극적으로 증식을 방지하여 항성 류마티스 효과를 생성합니다. 성인 활성 류마티스 관절염 및 혈관염의 치료에 적합하며 뼈 파괴를 늦추고 증상 및 징후를 완화시킬 수 있습니다. 또한, 레 플루노마이드는 또한 티로신 키나제의 활성을 억제하여 T 세포, B 세포 및 비 면역 세포의 증식을 억제 할 수있다. 또한 사이클로 옥 시게나 제 -2 (COX2)의 생합성을 억제함으로써 프로스타글란딘의 합성을 억제함으로써 항 염증 효과를 발휘할 수 있으며, 비만 세포 및 호산구에서 히스타민의 방출을 억제 할 수있다.
의 사용 및 부작용은 무엇입니까?leflunomide 파우더?

Leflunomide 분말은 비 스테로이드 성 항 염증 약물은 성인 활성 류마티스 관절염을 치료하는 데 사용되는 면역 억제 및 항 염증 효과가 있습니다.
메스꺼움, 구토, 설사, 복통, 식욕 손실 또는 체중 감소 : 음식 후 약을 복용하여 부작용을 줄입니다. 단단하고 설탕이없는 사탕을 빨아 내면 메스꺼움과 구토가 줄어들 수 있습니다. 증상이 심각하거나 식욕 상실이 발생하는 경우 의사에게 알리십시오.
두통, 현기증, 약점 : 일반적으로 약물에 익숙해지면 개선됩니다.
모발 상실 : 약이 멈출 때 가역적입니다.
혈압 증가 : 혈압을 정기적으로 점검하십시오. 고혈압이 지속되면 의사와 상담하십시오.
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제품 사양
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항목 |
표준 |
결과 |
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성격 |
흰색 가루 |
흰색 가루 |
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용해도 |
규정 된대로 |
따르다 |
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신분증 |
표준을 준수합니다 |
따르다 |
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건조 손실 |
0보다 작거나 동일합니다. 5% |
0.13% |
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점화 잔류 물 |
0보다 작거나 동일합니다. 1 % |
0.09% |
|
분석 테스트 |
99.0%-101.0% |
99.5% |
Leflunomide의 생산 방법은 무엇입니까?가루?

에틸 아세토 아세테이트, 트리 에틸 오르토 포도 메이트 및 아세트산 무수물을 원료가 완전히 반응 할 때까지 약 5 시간 동안 함께 환류시켰다. 140, 150도 /1.87kPa 분획의 증류 수집은 85%의 수율을 갖는 화합물 (I)을 초래 하였다. 화합물 (I)을 무수 에탄올에 용해시키고 하이드 록 실 아민 히드로 클로라이드, 아세트산 나트륨 및 물의 혼합물을 1 시간 동안 10-15 정도에서 방울로 첨가한다.
떨어지면 약 8 시간 동안 반응합니다. 농축 염산 및 빙하 아세트산을 5 시간 동안 환류시킵니다. 감압 감소 하에서 1/2 부피로 농축하고, 10도 미만으로 냉각시키고, 여과하고, 에탄올 물에서 재결정 화하여 145-146. 80%. 화합물 (II)를 티 오닐 클로라이드에 용해시킨다. 78-79 정도 /1.87kPa에서 분수를 농축, 분별 및 수집하여 수율이 75%인 화합물 (III)을 얻습니다. 디클로로 메탄에 트리 플루오로 메틸 라닐린 및 트리 에틸 아민을 용해시키고 0-5 정도에서 화합물 (III)을 첨가하십시오. 25-30 학위에서 3 시간 동안 반응합니다. 물을 첨가하고, 유기농 층을 분리하고, 물로 씻고, 포화 소금으로 씻고, 건조시킨다. 감압하에 1/3 부피로 농축하고, 석유 에테르, 냉각, 여과 및 에틸 아세테이트로부터 재결정 화하여 백색 결정 분말을 수득합니다.leflunomide 분말166-167 정도의 용융점과 81%의 수율.
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