이마티닙 분말 CAS 152459-95-5

이마티닙이란 무엇입니까?

이마티닙 분말인터페론 치료 실패 후 필라델피아 염색체(Ber-Abl) 양성 백혈병(CML)을 앓고 있는 성인의 급성, 가속 및 만성 골수성 백혈병(CML)에 대한 경구 치료제이다. CML은 골수에 있는 줄기세포의 DNA 비정상으로 인해 발생하는 조혈줄기세포질환입니다. DNA 이상은 골수에서 백혈구의 정상적인 생산을 방해하는 비정상적인 단백질을 생성하여 결국 백혈구 수가 급격히 증가하게 됩니다. CML은 만성기, 가속기, 치명적기로 나눌 수 있습니다. 위중 단계에 있는 환자의 평균 생존 기간은 팔꿈치에서 2-3개월에 불과합니다.

이마티닙 분말의 장점

이마티닙 분말주로 사용됩니다:

인터페론 치료 실패 후 급성, 가속 및 만성 단계의 필라델피아 염색체(Ber-Abl) 양성 만성 골수성 백혈병 성인 환자의 치료를 위한 경구제입니다.

이마티닙의 적용

티로신 및 실크/트레오닌 단백질 키나제 그룹의 시험관 내 억제는 이마티닙이 각각 0.6 및 0.1μM의 IC50로 V-ABL 티로신 키나제 및 PDGFR을 효과적으로 억제한다는 것을 입증했습니다. . Imatinib은 PDGFR 억제에 필요한 농도와 유사한 약 0.1μM의 IC50으로 야생형 C-kit 키나제 활성의 자가 의존적 활성화를 억제합니다. Imatinib은 인간 기관지암 세포 NCI-H727과 췌장암 세포 BON{14}}의 성장을 각각 32.4 및 32.8μM의 IC50으로 억제했습니다. 최근 연구에 따르면 이마티닙은 백혈병 세포에서 높게 발현되고 백혈병에 걸리기 쉬운 hERG1K(+) 채널을 하향 조절함으로써 항백혈병 효과를 회복할 가능성이 있는 것으로 나타났습니다.

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