Fosaprepitant 분말 CAS 172673-20-0

포사프레피탄트 분말화학요법 유발 메스꺼움 및 구토(CINV) 예방을 위해 개발된 뉴로키닌{0}} 수용체 길항제입니다. 임상 연구에 따르면 이 제품은 인간에 대한 선택적 친화력이 높지만 세로토닌, 도파민 및 도파민에 대한 친화력은 낮습니다. 코르티코스테로이드 수용체.

이 제품의 약리학적 원리는 무엇입니까?

우리는 물질 P가 일종의 타키키닌(뉴로키닌)이라는 것을 알고 있으며, 이는 주로 중추 및 말초 신경계 뉴런에 위치합니다. 이는 구토, 우울증, 염증성 통증 및 기타 질병의 염증과 같은 많은 기능과 관련이 있습니다. 물질 P의 작용은 G 단백질 수용체인 NK-1 수용체에 의해 매개되며 포스포이노시티드 신호 경로와 결합됩니다. 중추신경계에서 물질 P와 NK{1}} 수용체의 결합을 선택적으로 예방할 수 있다면 위 질환의 예방효과를 얻을 수 있다.

순수 Fosaprepitant셀프 서비스 동물 모델에서 사용 후 72시간 이내에 시스플라틴에 의해 유발된 급성 및 지연 구토를 억제할 수 있습니다. 한편, 이 제품은 덱사메타손 또는 5-HT 수용체 또는 수용체 차단제와 결합하여 항구토 효과를 강화할 수도 있습니다.온단세트론. 분자 작동의 시뮬레이션 실험에서 우리는 다음을 발견했습니다.포사프레피탄트 분말주로 중추신경계와 그 말초에 존재하는 NK-1 수용체에 결합하여 물질 P의 작용을 차단합니다. 그러나 NK-2 및 NK-3 수용체에 대한 친화력은 매우 낮습니다.

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