보르테조밉 분말조혈계 악성종양 치료약으로 백색 또는 거의 백색에 가까운 결정성 분말로서 디메틸설폭사이드 및 에탄올에 용해되지만 수용액에는 용해되지 않는다. 융점: 122-124도, 분자식: C19H25BN4O4, 분자량: 384.23700, 밀도: 1.214.
보르테조밉은 고용량 화학요법과 골수 억제에 적합하지 않은 이전에 치료받지 않은 다발성 골수종 환자의 치료를 위해 멜팔란 및 프레드니손과 병용될 수 있습니다. 또한 보르테조밉을 사용하기 전에 적어도 한 번 이상 치료를 받은 재발성 또는 불응성 맨틀 세포 림프종 환자의 치료에도 사용할 수 있습니다.
보르테조밉이란 무엇입니까?
보르테조밉 분말미국 밀레니엄 파마슈티컬 컴퍼니(American Millennium Pharmaceutical Company)가 개발한 새로운 항종양제이다. 세포사멸과 신호전달을 조절하는 다양한 단백질의 분해를 차단하여 종양세포의 사멸을 유도하는 26S 프로테아좀 억제제입니다.
보르테조밉은 항암제이자 인간을 위한 최초의 치료용 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀은 단백질을 분해하는 세포 복합체입니다. 일부 암에서는 일반적으로 암세포를 죽이는 단백질이 너무 빨리 분해됩니다. 보르테조밉은 이 과정을 방해하고 이 단백질이 암세포를 죽이도록 했습니다. 미국과 유럽에서 재발성 다발성 골수종 및 외투세포림프종 치료용으로 승인되었습니다. 다발성 골수종의 경우, 다른 난치성 질환이나 급속히 진행되는 질환이 있는 환자에게서 완전한 임상 반응이 달성되었습니다.
보르테조밉은 다발성 골수종과 외투세포림프종의 악화를 지연, 중단, 치료할 수 있는 세계 최초의 합성 프로테아좀 억제제이다. 표적치료를 위한 새로운 항암제입니다. 프로테아좀의 억제는 가역적이므로 제어 가능하고 예측 가능한 약물 안전성이 가장 큰 장점입니다.
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Bortezomib 원료 분말의 실제 촬영 사진 | 보르테조밉 구조 다이어그램 |
보르테조밉은 어떻게 작동하나요?
보르테조밉은 포유류 세포에서 26S 프로테아좀의 키모트립신 유사 활성을 가역적으로 억제하는 억제제입니다. 26S 프로테아좀은 유비퀴틴화된 단백질을 분해할 수 있는 큰 단백질 복합체입니다. 유비퀴틴 프로테아좀 채널은 세포 내 환경의 안정성을 유지하기 위해 세포 내 특정 단백질의 농도를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 단백질 가수분해는 세포의 다단계 신호 시리즈에 영향을 미치며, 정상적인 세포 내 환경에 대한 이러한 손상은 세포 사멸로 이어질 것입니다. 26S 프로테아좀의 억제는 특정 단백질의 가수분해를 방지할 수 있습니다. 시험관 내 실험에서는 보르테조밉이 여러 유형의 암세포에 세포독성이 있음이 입증되었습니다. 전임상 종양 모델의 생체 내 테스트를 통해 보르테조밉이 다발성 골수종을 포함한 종양의 성장을 지연시킬 수 있음이 입증되었습니다.
Bortezomib을 사용할 때 무엇에 주의해야 합니까?
항종양제 사용 경험이 있는 의사의 감독 하에 사용해야 하며, 사용 중에는 전혈구수(CBC)를 자주 모니터링해야 합니다. 항종양제이므로 신중하게 준비하고 피부접촉을 방지하기 위해 장갑을 착용하고 수술해야 합니다.
Bortezomib 단독요법의 안전성 특성은 멜팔란과 프레드니손의 병용요법에서 관찰된 것과 유사합니다.
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