설명

아프레피탄트란 무엇인가요?

아프레피탄트 파우더백색 또는 약간 백색의 결정성 분말로, 화학물질이며 물에 녹지 않는다. 아리피피탄의 물에 대한 용해도는 pH 2 ~ 10에서 매우 낮으며, pH 7.0에서 Log P는 4.8이다. 아세토니트릴에 약간 용해되고, 에탄올과 아세트산이소프로필에 약간 용해되고, 에탄올에 용해된다.
Aprepitant는 Neurokinin-1(NK-1) 수용체 길항제로 항암 화학 요법 및 구토 치료제에 속합니다. Aprepitant는 인간에 대한 선택적 친화성이 높지만 5- 하이드록시트립타민, 도파민 및 코르티코스테로이드 수용체에 대한 친화성이 낮습니다. Substance P는 중추 및 말초 신경계 뉴런에 주로 위치한 일종의 타키키닌(뉴로키닌)입니다. 구토, 우울증, 염증성 통증 및 기타 질병의 염증과 같은 많은 기능과 관련이 있습니다. Substance P의 작용은 G 단백질 수용체이고 포스포이노시티드 신호 경로와 결합된 NK-1 수용체에 의해 매개됩니다. 아프레피탄트는 뇌의 NK-1 수용체에 결합하여 수용체를 차단함으로써 물질 P에 의해 매개되는 질병을 치료한다. 아프레피탄트는 중추신경계의 물질 P와 NK-1 수용체의 결합을 선택적으로 방지하여 구토를 멈추게 할 수 있으며, 중등도 및 고구토성 항암제에 의한 메스꺼움과 구토에 사용할 수 있다.

제품 이름	아프레피탄트
카스	170729-80-3
분자식	C23H21F7N4O3
분자량	534.43
EINECS 번호	677-636-6
보관상태	건조한 2-8도에서 밀봉됨
녹는점	244-246도
용해도	Soluble in DMSO(>(25mg/ml)
모습	흰색~베이지색 분말
특정 회전	D25 +69도 (메탄올에서는 c= 1.00)
밀도	1.51±0.1 g/cm3(예측)

아프레피탄트의 약리학적 작용은 무엇입니까?

중추신경계와 그 주변에 주로 존재하는 NK-1 수용체에 결합하여 물질 P의 작용을 차단한다.아프레피탄트 파우더혈액-뇌 장벽을 통해 뇌의 NK-l 수용체를 점유할 수 있으며, 높은 선택성과 친화성을 가지고 있지만 NK-2 및 NK-3 수용체에 대한 친화성은 낮습니다. 동시에, 화학 요법으로 인한 메스꺼움과 구토를 치료하는 데 사용되는 다른 약물(예: 도파민 수용체 및 5-HT3 수용체)의 표적에 대한 Aprepitant의 친화성도 매우 낮으며, 메스꺼움과 구토를 줄이는 효과가 다른 약물보다 우수합니다. 이 제품은 5- 트립타민 3(5-HT3) 수용체 차단제와 덱사메타손을 이용한 화학 요법으로 인한 심각한 구토 증상을 치료하는 표준 방법에서 화학 요법으로 인한 급성 및 지연된 메스꺼움과 구토의 완전 반응률을 향상시킬 수 있습니다. Aprepitant는 백색 헬퍼 동물 모델에서 시스플라틴으로 인한 급성 및 지연된 구토를 억제할 수 있습니다. 시스플라틴과 함께 또는 동시에 단일 복용합니다. 아프레피탄트는 다음 72시간 동안 구토 증상을 완화할 수 있습니다. 동시에, 아프레피탄트는 데카사메타손이나 5-HT 및 수용체 차단제인 온단세트론과 결합하여 구토 방지 효과를 강화할 수도 있습니다.

제품 사양

목	사양	결과
모습	백색 또는 백색에 가까운 결정성 분말	흰색 고체 분말
신분증	IR로	준수합니다
	HPLC로	준수합니다
용해도	디메틸 설폭사이드에 자유롭게 용해, 불용성 물속에서	준수합니다
특정 회전	{{0}}.0~+71.0도	{{0}}.0도
수분 함량	0.50% 이하	0.13%
건조감량	0.50% 이하	0.10%
점화시 잔류물	0.10% 이하	0.06%
유기 불순물	불순물 AP{{0}}: 0.15% 이하	엔디(ND)
	불순물 AP1: 0.15% 이하	엔디(ND)
	불순물 AP2: 0.15% 이하	엔디(ND)
	데스플루오로 아프레피탄트: 0.15% 이하	엔디(ND)
	기타 개별 불순물: 0.10% 이하	0.06%
	총 불순물: 0.30% 이하	0.25%
시험	98.0%~102.0%	99.85%
결론:	기업 사양을 준수합니다.

Aprepitant의 기능은 무엇인가요?

아프레피탄트 파우더항종양 보조제로서 구토, 항염, 항응고, 항산화, 위장기능 개선 효과와 기능이 있습니다.

1. 구토제:
Aprepitant는 시스플라틴으로 인한 급성 및 지연성 구토를 억제하고, 시스플라틴으로 인한 구토에 대한 5-HT3 수용체 길항제 온단세트론과 글루코코르티코이드 덱사메타손의 구토 방지 활동을 강화할 수 있습니다. 따라서 Aprepitant는 메스꺼움 및 구토 증상을 완화하는 데 사용할 수 있습니다.

2. 항염증제:
아프레피탄트는 일정한 항염 효과가 있어 과립 조직의 증식을 억제하고 염증 반응을 제거할 수 있습니다. 이는 치료 중 종양 환자에게 발생할 수 있는 염증 증상을 완화하는 효과가 있습니다.

3. 항응고제:
아프레피탄트는 일정한 항응고 효과가 있어 혈액 점도를 낮출 수 있습니다. 높은 점도는 미세순환 장애로 이어질 수 있으며, 아프레피탄트 캡슐의 항응고 효과는 미세순환을 개선하는 데 도움이 됩니다.

4. 항산화제:
아프레피탄트는 자유 라디칼을 제거하는 효과가 있으며, 자유 라디칼을 포집하여 산화 스트레스를 줄일 수 있습니다.

5. 위장 기능 개선: 아프레피탄트는 위장 혈액 공급을 증가시키고, 위산 분비를 감소시키며, 위장 기능을 개선할 수 있습니다.

Aprepitant의 HTML5 아틀라스

HTML5 Atlas Of Aprepitant

포사프레피탄트와 아프레피탄트의 차이점은 무엇인가요?

1. 제품성분 및 주요효과
포사프레피탄트는 주로 구토제로 사용되며 항종양 효과가 있습니다. 종양 조직의 혈관신생을 증진시키고 종양 조직의 항원성을 증가시켜 항종양 효과를 달성함으로써 재발성 뇌 전이를 치료하는 데 사용할 수 있습니다.아프레피탄트 파우더항종양 보조제로서, 주로 강한 구토성을 지닌 항종양 항암 화학요법의 초기 및 반복 치료 중에 나타나는 급성 및 지연성 메스꺼움과 구토를 예방하는 데 사용됩니다.

2. 작용기전
포사프레피탄트는 특정 작용 기전을 통해 종양 조직에 작용하는데, 여기에는 종양 세포의 성장과 전이에 영향을 미치는 것이 포함될 수 있습니다. 아프레피탄트는 주로 신경 세포의 5-하이드록시트립타민 수용체를 억제하여 항종양 치료를 위한 신경 세포의 흥분성을 억제하고, 항암 화학 요법으로 인한 메스꺼움과 구토를 예방하기 위해 다른 구토제와 함께 투여됩니다.

Aprepitant의 생물학적 활동:

설명하다	Aprepitant는 Kd가 86 pM인 선택적이고 높은 친화성을 가진 신경키닌 1 수용체 길항제입니다.
시험관 내 연구	Aprepitant는 IC50 값이 20μM로 추정되어 대사 활동을 감소시킵니다. Aprepitant는 세포 성장 억제와 G1 세포 주기 정지를 유도합니다. Aprepitant는 카스파제-3 활성화를 통해 매개되는 Nalm-6 세포에서 세포 사멸을 상당히 유도합니다. Aprepitant(20μM)는 p53 축적과 pro-apoptotic p53 표적 유전자의 발현을 유도합니다. Aprepitant(1, 5, 10μM)는 우울하고 억제되지 않은 HIV 음성 개인의 MDM에서 HIV 감염을 용량 의존적 방식으로 체외에서 억제합니다. Aprepitant의 IC90 값은 10μM과 동일하고 IC50 값은 약 5μM입니다.
생체 내 연구	Aprepitant는 B. burgdorferi 감염으로 인한 NHP의 생체 내 NK-1R 발현 증가를 예방합니다. Aprepitant 치료는 B. burgdorferi로 인한 NHP의 뇌척수액 내 CCL2 단백질 수치 증가를 예방합니다. Aprepitant 치료는 B. burgdorferi로 인한 NHP의 등근신경절 내 CCL2 및 CXCL13 mRNA 발현 증가를 예방하고 B. burgdorferi로 인한 NHP의 척수 내 CCL2, CXCL13, IL-17A 및 IL-6 mRNA 발현 증가를 예방합니다. Aprepitant 치료는 B. burgdorferi 감염으로 인한 성상세포 활동/수 감소를 완화합니다. Aprepitant(10mg/kg, ip)는 마우스에서 AMPH 및 코카인으로 인한 CPP 발현과 운동 활성화를 상당히 완화합니다. 대조적으로, 아프레피탄트는 모르핀 유도 CPP 발현을 상당히 증가시키는 반면, 마우스에서 모르핀 매개 운동 활동을 상당히 억제합니다. 아프레피탄트는 상당한 CPP 또는 조건화된 장소 혐오감이나 운동 활성화 또는 억제를 유도하지 않습니다. 아프레피탄트(125mg/일, 경구)는 처리되지 않은 대조군과 비교하여 바이러스 RNA의 혈장 수치를 1-log 감소시켰습니다.
세포 실험	aprepitant가 Nalm{{0}} 세포의 대사 활성에 미치는 억제 효과는 살아있는 세포에 의한 thiazolyl blue tetrazolium bromide(MTT)의 흡수를 통해 평가되었습니다. 세포를 96-well 플레이트에 5000 cells/well의 밀도로 분주했습니다. 5, 10, 15, 20, 30 μM의 aprepitant로 24, 36, 48시간 동안 처리한 후, 세포를 100 μM MTT(0.5 mg/mL)와 함께 37도에서 3시간 동안 추가로 배양했습니다. 처리하지 않은 세포를 대조군으로 정의했습니다. 침전된 formazan을 100 μL DMSO로 용해시킨 후, ELISA 판독기를 사용하여 578 nm의 파장에서 광학 밀도를 측정했습니다.
동물실험	15마리의 리서스 원숭이를 마취시키고 1 × 108개의 생존 가능한 나선균을 대낭에 척추강 내로 접종한 반면, 5마리의 리서스 원숭이는 감염되지 않았으며 동일한 양의 뇌척수액을 제거한 후 1mL의 RPMI 1640 배지를 투여했습니다. 생체 내 B. burgdorferi 감염의 확립은 적어도 하나의 부검 조직 샘플에서 양성 배양을 통해 확인되었습니다. 첫 번째 동물 그룹은 2주 동안 연구되었으며 두 마리의 대조군 동물(하나는 아프레피탄트로 치료됨), 두 마리의 감염되고 치료되지 않은 동물, 두 마리의 감염되고 아프레피탄트로 치료된 동물이 포함되었습니다. 두 번째 동물 그룹은 4주 동안 연구되었으며 세 마리의 대조군 동물(하나는 아프레피탄트로 치료됨), 다섯 마리의 감염되고 치료되지 않은 동물, 네 마리의 감염되고 아프레피탄트로 치료된 동물이 포함되었습니다. 동물은 하루 평균 28 ± 6mg/kg의 아프레피탄트를 투여받았으며, 약물 치료는 접종 2일 전에 시작되었습니다. 이러한 복용량은 NHP의 선택된 약물에 대한 표준 수의학 프로토콜과 일치하며, 연구의 4-주 기간은 B. burgdorferi 감염 후 8주에 발생하는 신경병리학의 발달을 배제합니다.
참고문헌	[1]. Martinez AN 외. Aprepitant는 Lyme 신경보렐리아증의 리서스 모델에서 생체 내 신경 염증 반응을 제한합니다. J Neuroinflammation. 2017년 2월 15일;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. 아프레피탄트를 사용한 타키키닌 NK1 수용체 억제는 전 B 급성 림프모구 백혈병 세포에서 Akt/p53 축을 통해 세포 사멸 및 G1 정지를 유도합니다. Eur J Pharmacol. 2016년 11월 15일;791:274-283. [3]. Mannangatti P 외. 임상적으로 사용되는 신경키닌-1 수용체 길항제인 아프레피탄트의 조건화된 정신 자극제와 오피오이드 보상의 발현에 대한 차별적 효과. 정신약리학(Berl). 2017년 2월;234(4):695-705. [4]. Barrett JS 외. HIV의 보조 요법으로서 NK1R 길항제인 아프레피탄트의 약리학적 근거. J Transl Med. 2016년 5월 26일;14(1):148.

아프레피탄트 사용 시 주의사항은 무엇인가요?

아프레피탄트는 복용량 의존적인 CYP3A4 억제제이므로 CYP3A4에 의해 주로 대사되는 제품과 함께 사용할 경우 주의해서 사용해야 합니다. 일부 항암 화학 요법 약물은 CYP3A4에 의해 대사됩니다.
아프레피탄트는 와파린과 함께 사용할 경우 프로트롬빈 시간의 국제표준화비율(INR)을 상당히 감소시킬 수 있습니다.
호르몬 피임약의 효능은 아프레피탄트 사용 중 및 사용 후 28일 동안 감소할 수 있습니다. 따라서 아프레피탄트 사용 중 및 아프레피탄트 마지막 복용 후 1개월 동안 피임을 위해 대체 피임 조치 또는 구조 방법을 사용해야 합니다.

Aprepitant Powder를 도매로 어떻게, 어디서 구매할 수 있나요?

저희는 합법적인 교육용 약물을 판매한 좋은 실적을 가지고 있으므로 저희의 주문을 신뢰할 수 있습니다.

우리는 모든 제품에 대해 독립적인 실험실 테스트를 실시한 후 이를 존경하는 고객들에게 판매합니다.

자세한 내용은 문의해주세요., 이메일을 클릭하세요:allen@faithfulbio.com지금.

faithful-chemical- factory

faithful-chemical- lab

faithful-chemical- Exhibitions

faithful-chemical- Customer visits

faithful-chemical- Packaging

여러분이 선택할 수 있는 다양한 배송 방법

운송 시간	배송방법	화물 중량 요구 사항	이점
3-7일	DHL, 독일 DHL, 독일 DPD, UPS, USPS, 페덱스, TNT, EMS	50kg 이하에 적합합니다. 국제 도어투도어 익스프레스	우리는 독일과 미국 캘리포니아에 창고를 가지고 있습니다. 유럽과 미국에 있는 고객들도 이 두 곳에서 직접 상품을 보내보세요.
7-15일	비행기로	50kg 이상에 적합합니다. 대량 주문 시 빠르고 저렴합니다
15-60일	바다로	500kg 이상에 적합합니다. 가장 저렴한 배송 방법