아파티닙(diMaleate)은 아파티닙(BIBW2992)(B377000)의 염이며, EGFR 및 HER2 키나제의 활동을 비가역적으로 억제하는 아닐린 키나졸린입니다. 동시에,아파티닙 디말레산염또한 아미노톨루이딘으로 치환된 키나졸린 유도체를 합성할 수 있는 다양한 제품의 유기 합성 중간체 또는 제약 중간체이기도 합니다.
표적 약물이란?
표적 약물은 이름에서 알 수 있듯이 특정 병변 부위를 표적으로 삼아 제품이 표적 부위에 활성 성분을 축적하거나 방출할 수 있는 능력을 갖춘 약물 또는 제제입니다. BIBW2992 디말레에이트는 비소세포 폐암 치료를 위한 2세대 표적 약물입니다. 우리는 보통 그것을 아파티닙이라고 부릅니다.(그러나 아파티닙은 아파티닙 디말레에이트의 활성 성분일 뿐이며, 이는 상당히 다릅니다.)
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| 아파티닙 디말레산염 C28H29ClFN5O7 850140-73-7 | 단 한 번의 타격으로 적을 죽이는 타겟형 상품 |
타겟 약물과 기존 제품의 차이점은 무엇입니까?
전통적인 화학 약물과 비교했을 때 표적 약물은 많은 장점이 있습니다. 첫째, 암 세포를 더 정확하게 표적으로 삼아 정상 세포에 대한 손상을 줄이고 전통적인 화학 요법 약물보다 부작용이 훨씬 적습니다. 둘째, 표적 약물의 집중된 화력으로 인해 종양에 대한 치료 효과가 일반적으로 전통적인 화학 요법 약물보다 좋습니다. 소분자 표적 약물을 사용하는 대부분의 환자는 사용하기 편리하고 잦은 입원이 필요하지 않습니다. 또한 광범위한 개발 전망을 가진 많은 유형의 표적 약물이 있습니다. 현재 알려진 약물에는 소분자 티로신 키나제 억제제, 대분자 단일 클론 항체, 항혈관신생 표적 약물 등이 있습니다. 이들은 각각 폐암, 대장암, 위암, 유방암, 간암 및 기타 악성 종양을 치료하는 데 사용됩니다. 이러한 약물은 인공적으로 합성된 소분자 화학 약물 또는 단일 클론 항체일 수 있습니다.
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| 184475-35-2 게피티닙 | 850140-72-6 아파티닙 | 1421373-65-0 오시메르티닙 |
그러나 표적 약물에는 몇 가지 단점도 있습니다. 가장 두드러진 것은 표적 약물이 의학 과학자들에게 인기 있는 연구 분야이고 제품 업데이트가 비교적 빠르지만 기존 제품에 비해 매우 비싸다는 것입니다. 오랫동안 시장에 출시된 1세대 또는 2세대 제품일지라도, 예를 들어아파티닙 디말레산염, 그들의 시장 가격은 여전히 많은 가족들에게 감당할 수 없습니다. 또한, 전통적인 항암제와 마찬가지로 장기 사용 후 약물 내성 문제도 있습니다. 저희 회사는 수많은 소비자에게 환원하는 데 전념하고 있으므로, 1세대 Gefitinib 및 erlotinib, 2세대 Afatinib(BIBW 2992) 및 Dacomitinib(PF299804), 3세대 Osimertinib(AZD-9291) 및 Almonertinib(HS-10296)와 같은 적절한 가격으로 표적 의약품 원료를 제공할 수 있습니다. 연구 및 사용에 관심이 있으시면 메시지를 남겨주세요.email:sales6@faithfulbio.com.
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| 에를로티닙 183321-74-6 | 1110813-31-4 다코미티닙 PF299804 | 1899921-05-1 알모네르티닙 HS-10296 |
아파티닙 디말레산 정제의 부작용은 무엇입니까?
아파티닙 말레산염 정제는 주로 상피 성장 인자 수용체 유전자 민감 돌연변이가 있는 국소 진행성 또는 전이성 비소세포 폐암을 치료하는 데 사용되며, 과거에 EGFR 티로신 키나제 억제제(TKI) 치료를 받은 적이 없는 환자에게 사용됩니다.
그러나 아파티닙 말레산염 정제의 부작용에는 위장 증상, 호흡기 증상, 피부 및 점막 증상 등이 포함됩니다. 따라서 이 표적 약물의 경우 부작용 가능성을 최소화하기 위해 의사의 지도 하에 엄격히 사용하는 것이 필요합니다.
1. 위장 증상: 아파티닙 말레산염 정제의 부작용 발생은 종종 아파티닙에 의한 상피 성장 인자 수용체 억제와 관련이 있습니다. 아파티닙 말레산염 정제의 부작용의 주요 위장 증상은 설사이며, 환자는 탈수, 전해질 불균형 등을 동반한 심한 설사를 경험할 수 있습니다. 따라서 일반적으로 소량으로 복용하고 점차적으로 복용량을 늘리고 필요한 경우 항설사제를 사용합니다.
2. 호흡기 증상: 일부 환자는 아파티닙 말레산염 정제를 사용한 후 폐 침윤, 폐렴, 급성 호흡 곤란 증후군, 알레르기성 폐포염 등과 같은 간질성 폐 질환을 겪을 수 있습니다. 환자는 호흡곤란, 기침, 발열 및 기타 증상의 급성 발작을 보일 수 있습니다.
3. 피부 및 점막 증상: 일부 환자는 약물 복용 후 발진, 여드름 또는 수포성, 수포성, 박리성 피부 질환을 경험할 수 있습니다. 환자가 중증 수포성, 수포성 또는 박리성 피부 질환을 앓는 경우 아파티닙 말레산염 정제 치료를 중단해야 합니다. 또한 각막염 및 결막염도 발생할 수 있으며, 눈물, 광과민성, 시력 흐림, 눈 통증, 충혈 및 기타 증상으로 나타납니다.
4. 기타: 아파티닙 말레산염 정제의 부작용은 간 기능 장애, 신장 기능 장애, 심지어 간부전으로 나타날 수도 있습니다. 아파티닙 말레산염 정제의 티로신 키나제 억제 효과로 인해 일부 환자는 좌심실 기능 장애를 경험할 수 있으며 심장 모니터링이 필요할 수 있습니다.
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